[發明專利]生理活性多肽的緩釋制劑及其生產

無效

• 申請號: 99806413.0
• 申請日: 1999-03-18
• 公開（公告）號: CN1301172A
• 公開（公告）日: 2001-06-27
• 發明（設計）人: 山縣豐;御前雅文;巖佐進
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: A61K38/27
• 分類號: A61K38/27;A61K9/19;A61K9/16;A61K47/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 楊麗琴

1．生產緩釋制劑的方法，它包括將生理活性多肽分散入可生物降解的聚合物的有機溶劑溶液中，并去除有機溶劑；其中所述多肽是通過冷凍干燥所述多肽水溶液獲得的粉末，所述溶液含有水混溶性有機溶劑和/或揮發性鹽。

2．按照權利要求1的方法，其中所述粉末的平均顆粒大小不超過10μm。

3．按照權利要求1的方法，其中所述生理活性多肽是生長激素。

4．按照權利要求3的方法，其中所述生長激素是人生長激素。

5．按照權利要求1的方法，其中所述水混溶性有機溶劑是醇。

6．按照權利要求5的方法，其中所述醇是甲醇或乙醇。

7．按照權利要求5的方法，其中所述醇是乙醇。

8．按照權利要求1的方法，其中所述揮發性鹽是銨鹽。

9．按照權利要求8的方法，其中所述銨鹽是醋酸銨、碳酸氫銨或碳酸銨。

10．按照權利要求8的方法，其中所述銨鹽是醋酸銨。

11．按照權利要求5的方法，其中加入到生理活性多肽水溶液中的所述醇的終濃度是0.03-0.5％(V/V)。

12．按照權利要求8的方法，其中所述銨鹽相對于生理活性多肽的摩爾比是10-80。

13．按照權利要求1的方法，其中所述可生物降解聚合物是乳酸/乙醇酸聚合物。

14．按照權利要求13的方法，其中所述乳酸/乙醇酸聚合物的乳酸/乙醇酸的摩爾比是100/0至40/60。

15．按照權利要求13的方法，其中所述乳酸/乙醇酸聚合物的重均分子量是3,000-50,000。

16．按照權利要求13的方法，其中所述乳酸/乙醇酸聚合物是多價金屬鹽的形式。

17．按照權利要求16的方法，其中所述多價金屬是鋅。

18．按照權利要求1的方法，其中所述緩釋制劑是微膠囊。

19．按照權利要求18的方法，其中所述微膠囊平均顆粒大小是0.1μm-300μm。

20．按照權利要求1的方法，其中所述緩釋制劑用于注射。

21．用按照權利要求1的方法生產的緩釋制劑。

22．生產生理活性多肽粉末的方法，它包括將(1)水混溶性有機溶劑和/或(2)揮發性鹽加入到生理活性多肽水溶液中，并冷凍干燥所得溶液。

23．用按照權利要求22的方法獲得的生理活性多肽粉末。

24．按照權利要求23的生理活性多肽粉末，其中所述粉末平均顆粒大小不超過10μm。

25．按照權利要求23的生理活性多肽粉末用于生產藥物的用途。

26．(1)水混溶性有機溶劑和/或(2)揮發性鹽用于生產小顆粒生理活性多肽粉末的用途。

27．按照權利要求26的(1)水混溶性有機溶劑和/或(2)揮發性鹽的用途，其中所述顆粒大小不超過10μm。

28．可用權利要求1要求保護的方法獲得的緩釋制劑。

29．含有生理活性多肽和可生物降解聚合物的多價金屬鹽的緩釋制劑，其中所述初始釋放比率不超過40％。

30．按照權利要求29的緩釋制劑，其中所述生理活性多肽是平均顆粒大小不超過10μm的粉末形式。

31．按照權利要求29的緩釋制劑，其中所述生理活性多肽是生長激素。

32．按照權利要求29的緩釋制劑，其中所述可生物降解聚合物是乳酸/乙醇酸聚合物。

33．按照權利要求29的緩釋制劑，其中所述緩釋制劑是微膠囊。

34．按照權利要求33的緩釋制劑，其中所述微膠囊平均顆粒大小是0.1-300μm。