[發(fā)明專利]膦酸二酯衍生物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 99804946.8
• 申請(qǐng)日: 1999-04-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1296489A
• 公開(kāi)（公告）日: 2001-05-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 堺恭大;宮田一義;河村健一;津田可彥;井上泰秀
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 株式會(huì)社大塚制藥工場(chǎng)
• 主分類號(hào): C07F9/40
• 分類號(hào): C07F9/40;C07F9/58;C07D213/75;A61K31/44;A61K31/66
• 代理公司: 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 王維玉,丁業(yè)平

1．用下列通式表示的一種膦酸二酯衍生物或其藥學(xué)可接受的鹽：其中，R¹為氨基、N-低級(jí)烷氨基、N-低級(jí)鏈烯氨基、苯環(huán)可以被1或2個(gè)鹵原子和低級(jí)烷氧基基團(tuán)取代的N-苯基氨基、N-苯基(低級(jí))烷氨基、N，N-二(低級(jí))烷氨基或4-低級(jí)烷基哌嗪基；R²和R³可以相同或不同，為氫原子、低級(jí)烷基、鹵原子、低級(jí)烷氧基、硝基、氨基、N-低級(jí)烷基磺酰氨基或N-低級(jí)鏈烷醇氨基；

R⁴為氫原子、低級(jí)烷基或苯基(低級(jí))烷基；

R⁵和R⁶代表相同或不相同的低級(jí)烷基；

X，Y和Z所有均為碳原子，或其中一個(gè)為氮原子，其余兩個(gè)為碳原子；

Q為單鍵或亞烷基。

2．權(quán)利要求1所述的膦酸二酯衍生物或其藥學(xué)可接受的鹽，其中X，Y和Z同時(shí)為碳原子，或X為氮原子，Y和Z為碳原子。

3．權(quán)利要求2的膦酸二酯衍生物或其藥學(xué)可接受的鹽，其中X，Y和Z同時(shí)為碳原子。

4．權(quán)利要求3的膦酸二酯衍生物或其藥學(xué)可接受的鹽，可用下列通式表示：其中R¹,R²,R³,R⁵,R⁶和Q與前面定義相同。

5．權(quán)利要求4的膦酸二酯衍生物或其藥學(xué)可接受的鹽，其中R²和/或R³是低級(jí)烷基、鹵原子或硝基。

6．權(quán)利要求5的膦酸二酯衍生物或其藥學(xué)可接受的鹽，其中Q是1,3-亞丙基。

7．權(quán)利要求6的膦酸二酯衍生物或其藥學(xué)可接受的鹽，其中R²為鹵原子，R³為氫原子或鹵原子。

8．權(quán)利要求7的膦酸二酯衍生物或其可藥學(xué)可接受的鹽，其中膦酸二酯衍生物為選自3-[N-[3,5-二氯-2-(N-甲基氨基甲?；?苯基]氨基甲?；鵠丙基膦酸二乙酯、3-[N-[4,6-二氯-2-(N-甲基氨基甲?；?苯基]氨基甲酰基]丙基膦酸二乙酯和3-[N-[3-氯-2-(N-苯基氨基甲?；?苯基]氨基甲酰基]丙基膦酸二乙酯中的一種。

9．一種用于預(yù)防或治療糖尿病的藥劑，該藥劑含有至少一種權(quán)利要求1-8中的任意一項(xiàng)所述的化合物作為活性成分，并含有無(wú)毒的載體。

10．權(quán)利要求1-8中所述的任一化合物在制造用于預(yù)防或治療糖尿病的藥物中的應(yīng)用。

11．用權(quán)利要求1-8中所述的任一化合物制造預(yù)防或治療糖尿病的藥物。

12．一種藥物組合物，含有權(quán)利要求1-8中的任一化合物和一種藥學(xué)可接受的載體。

13．一種預(yù)防或治療糖尿病的方法，包括對(duì)糖尿病患者施用權(quán)利要求1-8中的任一化合物。

14．一種降低血葡萄糖的藥劑，含有權(quán)利要求1-8中的任一化合物。