[發明專利]用作藥物的C11肟基和羥氨基前列腺素

無效

• 申請號: 99804645.0
• 申請日: 1999-03-22
• 公開（公告）號: CN1295560A
• 公開（公告）日: 2001-05-16
• 發明（設計）人: M·A·狄龍;J·S·小安布爾格;J·A·沃斯;B·德;D·L·索珀
• 申請（專利權）人: 寶潔公司
• 主分類號: C07C405/00
• 分類號: C07C405/00;C07D257/04;A61K31/557
• 代理公司: 上海專利商標事務所
• 代理人: 章鳴玉

1．具有如下結構的化合物及其光學異構體、非對映異構體和對映體或藥學上可接受的鹽，或其可生物水解的酰胺、酯或酰亞胺：其特征在于：

(a)R₁為CO₂H、C(O)NHOH、CO₂R₇、CH₂OH、S(O)₂R₇、C(O)NHR₇、C(O)NH?S(O)₂R₇或四唑基；其中R₇為烷基、雜烷基、單環脂族碳環、單環脂族雜環、單環芳香環或單環雜芳環；

(b)W為O、NH、S、S(O)、S(O)₂或(CH₂)_m；其中m為0至約3的整數；

(c)R₂為H，R₃為H或低級烷基，或R₂和R₃一起形成共價鍵。

(d)R₄為H、烷基、雜烷基、單環脂族碳環、單環脂族雜環、單環芳香環或單環雜芳環，條件是當R₅和R₆為氫時，R₄不是甲基；

(e)各R₅獨立地選自H、CH₃和C₂H₅；

(f)X為NHR₈或OR₈，其中各R₈獨立地選自H、酰基、烷基、雜烷基、單環脂族碳環、單環脂族雜環、單環芳族和單環雜芳環；

(g)各R₆獨立地選自H、CH₃、C₂H₅、OR₈和NHR₈；

(h)Z為H、甲基、單環脂族碳環、單環脂族雜環、單環芳香環、單環雜芳環、雙環脂族碳環、雙環脂族雜環、雙環芳香環或雙環雜芳環；

(i)a和b獨立地選自單鍵、順式雙鍵和反式雙鍵；

(j)p為0至約6的整數。

2．如權利要求1所述的化合物，其特征在于：R₁為CO₂H、C(O)NHOH、CO₂R₇、C(O)NHS(O)₂R₇或四唑基。

3．如權利要求1或2所述的化合物，其特征在于：R₄和R₅各為H，X為OH。

4．如前面任一權利要求所述的化合物，其特征在于：p為2，Z為單環芳香環或單環雜芳環。

5．如前面任一權利要求所述的化合物，其特征在于：W為(CH₂)₁。

6．如前面任一權利要求所述的化合物，其特征在于：a為順式雙鍵，b為反式雙鍵。

7．如前面任一權利要求所述的化合物，其特征在于：p為2，Z為苯基。

8．如前面任一權利要求所述的化合物在人或其它哺乳動物骨病治療藥物的制備上的應用。

9．如權利要求8所述的應用，其中所述骨病為骨質疏松癥。

10．前面任一權利要求所述的化合物在人或其它哺乳動物青光眼治療藥物的制備上的應用。