[發明專利]制備硫烷型內皮素受體拮抗劑的方法無效
| 申請號： | 99803722.2 | 申請日： | 1999-02-25 |
| 公開（公告）號： | CN1292783A | 公開（公告）日： | 2001-04-25 |
| 發明（設計）人： | W·安貝格;R·揚森;D·克林格 | 申請（專利權）人： | BASF公司 |
| 主分類號： | C07D239/60 | 分類號： | C07D239/60;C07D317/56;C07C323/22 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,譚明勝 |
| 地址： | 德國路*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 硫烷型 內皮 受體 拮抗劑 方法 | ||
【權利要求書】：
1．一種制備通式Ⅰ所示的羧酸衍生物的方法
其中
R1是羥基、烷氧基、磺酰胺基、氨基，
R2是烷基、芳基或雜芳基，其任選被取代，
R3、R4、R5各自相同或不同，且是烷基或芳基，其任選被取代。
該方法通過式Ⅱ所示的羧酸衍生物與式Ⅲ所示的硫化物的親核加成反應進行
其中
X是SR6或SO2R6，
R6是烷基或芳基，其任選被取代。
2．根據權利要求1所述的方法，其中式Ⅱ所示的羧酸衍生物用堿在惰性溶劑中被脫質子化。
3．根據權利要求1～2所述的方法，其中二硫化物Ⅲ的用量以Ⅱ為基礎計為1～10當量。
4．根據權利要求1～3所述的方法，其中反應在-100～+100℃下進行。
5．根據權利要求1～4所述的方法，其中式R2-S-S-R2所示的二硫化物用作硫化物Ⅲ。
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