[發明專利]S－取代的11β－苯甲醛肟－雌－4,9－二烯一硫烴酸酯、其制備方法以及包含這些化合物的藥物制劑

無效

• 申請號: 99803608.0
• 申請日: 1999-02-10
• 公開（公告）號: CN1291990A
• 公開（公告）日: 2001-04-18
• 發明（設計）人: 格爾德·舒伯特;斯文·林;京特·考夫曼;沃爾特·埃爾格;比吉特·施耐德
• 申請（專利權）人: 耶拿制藥兩合公司
• 主分類號: C07J41/00
• 分類號: C07J41/00;A61K31/565;C07J43/00
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 過曉東

1、通式Ⅰ的S-取代的11β-苯甲醛肟-雌-4，9-二烯-硫羥酸酯及其藥物學上可接受的鹽：

其中：

R¹是具有1-10個碳原子的烷基、具有6-10個碳原子的芳基、或者分????????別具有7-10個碳原子的烷芳基或芳烷基，

R²代表具有1-3個碳原子的烷基或者氫原子，

R³代表羥基、具有1-10個碳原子的O-烷基、具有6-10個碳原子的????????O-芳基、分別具有7-10個碳原子的O-芳烷基或者O-烷芳基、????????基團-OCOR⁵、-OCONHR⁵或者-OCOOR⁵，其中R⁵代表氫原子、????????具有1-10個碳原子的烷基、具有6-10個碳原子的芳基、分別具????????有7-10個碳原子的芳烷基或烷芳基，

R⁴代表氫原子、具有1-10個碳原子的烷基、具有6-10個碳原子的芳????????基、或者分別具有7-10個碳原子的芳烷基或烷芳基，????????基團-(CH₂)_nCH₂Y，其中

????n=0、1或2，

????Y代表氟、氯、溴或碘原子，氰基、氨基、疊氮基或硫氰基，

????或者基團-OR⁶、-SR⁶、-(CO)SR⁶或-(CO)OR⁶，其中

????????R⁶代表氫原子、具有1-10個碳原子的烷基、具有6-10????????個碳原子的芳基、或者分別具有7-10個碳原子的芳烷????????基或烷芳基，或者基團-COR⁵，其中R⁵與上述定義相同，基團-OR⁵或-OCOR⁵，其中R⁵與上述定義相同，基團-(CH₂)_m-CH=CH(CH₂)_p-R⁶，其中

????m=0、1、2、或3，

????p=0、1或2，

????R⁶與上述定義相同，或者代表基團-OR⁵或-OCOR⁵，其中R⁵????????與上述定義相同，基團-(CH₂)_oC≡CR⁷，其中，

????o=0、1或2，

????R⁷代表氫原子，氟、氯、溴或碘原子，具有1-10個碳原子????????的烷基、具有6-10個碳原子的芳基、分別具有7-10個碳原????????子的芳烷基或烷芳基，或者基團-OR⁵、-OCOR⁵或????????-CH₂OR⁵，其中R⁵與上述定義相同

或者基團-C≡CCH₂OH，或者R³和R⁴一起形成任選被取代的5或6元環，該環含有至少一個碳????原子和0-4個選自于以下組中的雜原子：氧、硫、硒、碲、氮、????磷、硅或鎵。

2、如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹為具有1-6個碳原子的烷基。

3、如任一前述權利要求所述的化合物，其特征在于，R²為甲基或乙基。

4、如任一前述權利要求所述的化合物，其特征在于，R³為羥基。

5、如權利要求1-3之一所述的化合物，其特征在于，R³代表具有1-6個碳原子的O-烷基。