[發明專利]被含有一個氮原子的五、六或七元雜環取代的咪唑基烷基

無效

• 申請號: 98812984.1
• 申請日: 1998-11-05
• 公開（公告）號: CN1285828A
• 公開（公告）日: 2001-02-28
• 發明（設計）人: W·D·瓦卡羅;R·L·沃林;D·M·索洛蒙;R·G·阿斯蘭尼亞;J·J·皮溫斯基;S·B·羅森布魯姆
• 申請（專利權）人: 先靈公司
• 主分類號: C07D401/06
• 分類號: C07D401/06;C07D403/06;A61K31/445;A61K31/415
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王景朝,譚明勝

1．式Ⅰ化合物或其藥物學上可接受的鹽或溶劑化物，其中：

X是含有1-7個碳原子的直鏈烷基或含有2-4個碳原子的烯基或炔基；其中所述的烷基或烯基可以被至多2個R⁷基團任意取代；

n是0、1或2，

m是0-4；

p是0-4；

當m是0-4時，Y表示-SO₂-；-CS-；-CO-；-CONR⁵-；-CO(CH₂)_wO-(其中w是1-4)；-COO-；-CON(OR⁵)-；-C(NR⁵)NR⁵-；-SO₂NR⁵-或-CSNR⁵-；

當m是2-4時，Y表示上述所有的基團，此外當m是0-4時，Y表示-CHOR⁵-；-O-；-NR⁵CONR⁵-；-NR⁵CO-；-NR⁵-；-OCONR⁵-；-NR⁵C(NR⁵)NR⁵-；-NR⁵CSNR⁵-；-NR⁵CS-或-NR⁵SO₂-；-NR⁵C(O)O-；或-CSNR²-；

每個R⁵獨立表示氫、烷基或芐基；

R⁶選自：

(1)芳基，

(2)雜芳基，

(3)3-7元雜環基團，

(4)含有1-3個分別選自烷基、鹵素、三鹵代甲基、CN、NO₂、OR¹⁰或NR¹⁰R¹¹取代基的取代芳基，其中R¹⁰和R¹¹獨立選自H、烷基或三鹵代甲基，

(5)含有1-3個分別選自烷基、鹵素、三鹵代甲基、CN、NO₂、OR¹⁰或NR¹⁰R¹¹取代基的取代雜芳基，其中R¹⁰和R¹¹定義同上；或

(6)含有1-3個分別選自烷基三鹵代甲基或NR¹⁰R¹¹取代基的取代雜環基，其中R¹⁰和R¹¹定義同上，所述取代基與環上碳原子連接，使得環上取代基的總數為1-3；其中雜環含有可取代的氮原子，所述氮原子可以被低級烷基任意取代；

當Y是-SO₂-，那么除了上述基團外R⁶還表示含有1-7個碳原子的烷基或基團-NR¹⁰R¹¹，其中R¹⁰和R¹¹定義同上；

每個R¹獨立選自氫、烷基或三鹵代甲基；

每個R⁷獨立選自氫、烷基、三鹵代甲基、苯基或芐基，其中所述苯基和芐基可以被1-3個分別各自選自烷基、鹵素、三鹵代甲基、CN、NO₂、OR¹⁰或NR¹⁰R¹¹的取代基任意取代，其中R¹⁰和R¹¹定義同上。

2．根據權利要求1的下式化合物：

其中：

q是1-7；

m是0-4；

n是0或1；

p是0-4；

當m是0-4時，Y選自-SO₂-，-SO₂NH-，-CONH-，-CO-，-C(NH)NH-或-CO(CH₂)_wO-；以及

當m是2-4時，Y代表上述所有基團，此外當m是0-4時，Y代表-NHCONH-、-O-或-NHC(NH)NH-；而

w、R¹、R⁶和R⁷定義同上。