[發明專利]用作α－2腎上腺素能受體興奮劑的5－(2－咪唑啉基氨基)苯并咪唑化合物

無效

• 申請號: 98805130.3
• 申請日: 1998-04-09
• 公開（公告）號: CN1256691A
• 公開（公告）日: 2000-06-14
• 發明（設計）人: T·L·卡皮斯;S·E·波格丹;G·E·米爾林;N·尼古拉德斯;R·T·亨利;R·J·謝爾登
• 申請（專利權）人: 普羅克特和甘保爾公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;A61K31/415
• 代理公司: 上海專利商標事務所
• 代理人: 白益華

1.一種下式的化合物：

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式中，

a)R₁是氫、C₁-C₃烷基或烯基、環丙基或鹵素；

b)R₂是鹵素、C₁-C₃烷基或烯基；

c)R₃是氫；C₁-C₃烷基、烯基或炔基；環丙基、環烯基；C₁-C₃烷硫基或烷氧基；羥基、硫基、硝基、氰基、氨基；C₁-C₃烷基氨基或C₁-C₃二烷基氨基和鹵素；

d)R₄是氫或C₁-C₃烷基；

e)R₅選自氫和甲基；以及其

對映體、光學異構體、立體異構體、非對映體、互變異構體、加成鹽、可生物水解的酰胺或酯。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于R₃是氰基、鹵素或氫，R₅是氫。

3.如權利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物是4，6-二甲基-5-(2-咪唑啉基氨基)苯并咪唑。

4.使用前面任何一項權利要求所述的化合物制得的藥物組合物。

5.使用前面任何一項權利要求所述的化合物制得的要求組合物，它還包括一種或多種活性組分，所述活性組分選自抗組胺藥、止咳藥、肥大細胞穩定劑、白三烯拮抗劑、祛痰劑/溶粘液劑、抗氧化劑或自由基抑制劑、甾族化合物、支氣管擴張藥、抗病毒藥、止痛藥、抗炎藥、胃腸藥和眼科藥物。

6.一種預防或治療受α-2腎上腺素能受體調節的疾病的方法，其特征在于給需要這種治療的哺乳動物施用安全有效量的權利要求1所述的α-2腎上腺素能受體興奮劑化合物。

7.一種預防或治療受交感神經系活性介導和受α-2腎上腺素能受體調節的疾病的方法，其特征在于給需要這種治療的哺乳動物施用安全有效量的如前面任何一項權利要求所述的α-2腎上腺素能受體興奮劑化合物。