[發明專利]1,3－氧硒戊環核苷的合成及抗人類免疫缺陷病毒和抗乙肝病毒活性

無效

• 申請號: 98804934.1
• 申請日: 1998-03-19
• 公開（公告）號: CN1255132A
• 公開（公告）日: 2000-05-31
• 發明（設計）人: R·F·施納茲;C·K·楚;J·F·杜
• 申請（專利權）人: 埃莫里大學
• 主分類號: C07D421/04
• 分類號: C07D421/04;C07D473/30;A61K31/505;A61K31/52
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 關立新,溫宏艷

1、下述通式的1，3-氧硒戊環核苷類或其可藥用鹽：

其中B為嘌呤或嘧啶堿基，R為氫、?；?，二-或三磷酸酯、穩定的磷酸酯或醚脂，并且其中的核苷在HIV感染的PBM細胞中顯示小于10微摩爾的EC₅₀。

2、如權利要求1所述的1，3-氧硒戊環核苷，其中B是嘧啶堿基。

3、如權利要求1所述的1，3-氧硒戊環核苷，其中B是嘌呤堿基。

4、如權利要求2或3所述的1，3-氧硒戊環核苷，其中R是氫。

5、如權利要求2或3所述的1，3-氧硒戊環核苷，其中R是?；?/p>

6、如權利要求2或3所述的1，3-氧硒戊環核苷，其中R是單磷酸酯。

7、如權利要求2或3所述的1，3-氧硒戊環核苷，其中R是二磷酸酯。

8、如權利要求2或3所述的1，3-氧硒戊環核苷，其中R是三磷酸酯。

9、如權利要求2或3所述的1，3-氧硒戊環核苷，其中R是穩定的磷酸酯。

10、如權利要求3所述的1，3-氧硒戊環核苷，其中R是脂醚。

11、如權利要求1所述的1，3-氧硒戊環核苷，其中B是胞嘧啶。

12、如權利要求1所述的1，3-氧硒戊環核苷，其中B是5-氟胞嘧啶。

13、如權利要求1所述的1，3-氧硒戊環核苷，其中B是鳥嘌呤。

14、權利要求1所述的1，3-氧硒戊環核苷，所述核苷為2-羥甲基-4-(N-5′-胞嘧啶-1′-基)-1，3-氧硒戊環或其可藥用鹽。

15、權利要求1所述的1，3-氧硒戊環核苷，所述核苷為2-羥甲基-4-(N-5′-氟胞嘧啶-1′-基)-1，3-氧硒戊環或其可藥用鹽。

16、權利要求1所述的1，3-氧硒戊環核苷，所述核苷為分離的對映異構體(-)-β-L-2-羥甲基-4-(N-5′-胞嘧啶-1′-基)-1，3-氧硒戊環或其可藥用鹽。

17、權利要求1所述的1，3-氧硒戊環核苷，所述核苷為分離的對映異構體(-)-β-L-2-羥甲基-4-(N-5′-氟胞嘧啶-1′-基)-1，3-氧硒戊環或其可藥用鹽。

18、治療人或其它宿主動物的HIV或HBV感染的藥物組合物，該組合物含有有效量的權利要求1所述的1，3-氧硒戊環核苷和可藥用載體。

19、治療人或其它宿主動物的HIV或HBV感染的藥物組合物，該組合物含有有效量的權利要求2所述的1，3-氧硒戊環核苷和可藥用載體。

20、治療人或其它宿主動物的HIV或HBV感染的藥物組合物，該組合物含有有效量的權利要求3所述的1，3-氧硒戊環核苷和可藥用載體。

21、治療人或其它宿主動物的HIV或HBV感染的藥物組合物，該組合物含有有效量的權利要求4-17中任一項權利要求所述的1，3-氧硒戊環核苷和可藥用載體。

22、治療人體HIV的方法，該方法包括施用有效量的下述通式的1，3-氧硒戊環核苷或其可藥用鹽：

其中B為嘌呤或嘧啶堿基，R為氫、酰基、或磷酸酯，并且其中的核苷在HIV感染的PBM細胞中顯示小于10微摩爾的EC₅₀。

23、如權利要求22所述的治療HIV的方法，其中B是嘧啶堿基。

24、如權利要求22所述的治療HIV的方法，其中B是嘌呤堿基。

25、如權利要求22所述的治療HIV的方法，其中R是氫。

26、如權利要求22所述的治療HIV的方法，其中R是酰基。

27、如權利要求22所述的治療HIV的方法，其中R是單磷酸酯。

28、如權利要求22所述的治療HIV的方法，其中R是二磷酸酯。

29、如權利要求22所述的治療HIV的方法，其中R是三磷酸酯。