[發明專利]用作孕激素和治療CNS疾病的5α－孕烷－3β,16α－二醇－20－酮3－硫酸酯的可藥用鹽

無效

• 申請號: 98804764.0
• 申請日: 1998-04-28
• 公開（公告）號: CN1254342A
• 公開（公告）日: 2000-05-24
• 發明（設計）人: R·H·W·本德;M·B·法齊;H·弗勒特徹三世;G·O·莫爾頓;S·M·沙;唐學軍
• 申請（專利權）人: 美國家用產品公司
• 主分類號: C07J31/00
• 分類號: C07J31/00;A61K31/57
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王景朝,周慧敏

1.一種化合物，其是5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可藥用鹽。

2.根據權利要求1的化合物，其中所述3-硫酸酯的可藥用鹽是堿金屬鹽，堿土金屬鹽，銨鹽，含有1-6個碳原子的烷基銨鹽，每個烷基中分別含有1-6個碳原子的二烷基銨鹽，每個烷基中分別含有1-6個碳原子的三烷基銨鹽或每個烷基中分別含有1-6個碳原子的四烷基銨鹽。

3.純度為至少1％的5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的鈉鹽。

4.基本上由5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可藥用鹽組成的化合物。

5.基本上由5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的鈉鹽組成的化合物。

6.一種藥物組合物，含有5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可藥用鹽。

7.一種藥物組合物，含有至少1％的5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可藥用鹽。

8.提供哺乳動物孕前治療的方法，包括將孕前治療有效量的5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可藥用鹽給藥于所述哺乳動物。

9.治療或抑制哺乳動物癌癥、中樞神經系統疾病、癡呆、或阿耳茨海默氏病的方法，包括將孕前有效量的5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可藥用鹽給藥于所述哺乳動物。

10.如權利要求1-6任一權利要求所要求保護的化合物作為藥物的用途。

11.如權利要求1-6任一權利要求所要求保護的化合物在制備用于給哺乳動物提供孕前治療的藥物，或用于治療或預防癌癥、中樞神經系統疾病、癡呆、或阿耳茨海默氏病的藥物中的用途。

12.制備5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可藥用鹽的方法，包括：

a)將5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯轉化成其可藥用鹽，

b)將5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可藥用鹽轉化成5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的不同的可藥用鹽，

c)將5α-孕烷-16α，17-環氧-3β-醇-20-酮轉化成5α-孕烷-16α，17-環氧-3β-醇-20-酮3-硫酸酯的可藥用鹽，或

d)將16-羥基被保護的5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可藥用鹽脫保護基。

13.根據權利要求12要求保護的方法，其中將5α-孕烷-16α，17-環氧-3β-醇-20-酮3-硫酸酯的可藥用鹽轉化成5α-孕烷-3β，16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可藥用鹽。