[發(fā)明專利]熊去氧膽酸立體選擇性合成方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 98105020.4 | 申請日： | 1998-01-25 |
| 公開（公告）號： | CN1101401C | 公開（公告）日： | 2003-02-12 |
| 發(fā)明（設計）人： | 李良;楊靖華 | 申請（專利權(quán)）人： | 云南大學 |
| 主分類號： | C07J9/00 | 分類號： | C07J9/00 |
| 代理公司： | 昆明正原專利代理有限責任公司 | 代理人： | 陳左 |
| 地址： | 650021 云南*** | 國省代碼： | 云南;53 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 熊去氧 膽酸 立體 選擇性 合成 方法 | ||
【權(quán)利要求書】：
一種采用植物甾醇豆甾醇B(Stigmasterol)為起始原料，立體選擇性合成熊去氧膽酸(UDCA)的合成方法，其特征在于以豆甾醇B為起始原料，經(jīng)三步反應立體選擇性控制合成前體化合物E，化合物E經(jīng)乙酰化后和臭氧化反應，制備得到關(guān)鍵中間體G，化合物G而經(jīng)由Reformastsky反應，催化氧化、堿水解三步反應，制備得到目標產(chǎn)物熊去氧膽酸A，合成路線為：
上述合成路線中，豆甾醇B經(jīng)磺酰化反應后用CsOAc?18-冠醚-6使3β羥基異化合成得到3α-乙酯化豆甾醇C；化合物C在控制條件下，用CrO3氧化得到化合物D；化合物D在CeCl3存在下，于THF/MeOH混合溶劑中，用NaBH4立體選擇性還原，得到高產(chǎn)率的6β羥化前體化合物E；前體化合物E經(jīng)乙酰化及控制臭氧化反應條件，得到合成關(guān)鍵中間體G，臭氧化反應條件為含1％吡啶的CH2Cl2為溶劑，反應溫度為-30℃；關(guān)鍵中間體G經(jīng)由Refomastsky反應，Pd/C催化氫化及水解，得到所需的目標產(chǎn)物A。
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