[發(fā)明專利]作為TNF抑制劑和PDC-IV抑制劑的喹啉磺酰胺類化合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 97194734.1
• 申請(qǐng)日: 1997-05-20
• 公開（公告）號(hào): CN1219168A
• 公開（公告）日: 1999-06-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: H·J·戴克;J·G·蒙塔那
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 達(dá)爾文發(fā)現(xiàn)有限公司
• 主分類號(hào): C07D215/36
• 分類號(hào): C07D215/36;A61K31/47
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 唐偉杰

1．通式(ⅰ)化合物或其可藥用鹽，其中R是H，鹵素或烷基；

R₁代表OH，任意被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的烷氧基，或烷硫基；

R₂,R₃和R₄相同或不同并且分別為H,R₇,OR₁₁,COR₇,C(=NOR₇)R₇，烷基-C(=NOR₇)R₇，烷基-C(=NOH)R₇,C(=NOH)R₇，鹵素，CF₃,CN,CO₂H,CO₂R₁₁,CONH₂,CONHR₇,CON(R₇)₂,NR₉R₁₀或CONR₁₂R₁₃，其中NR₁₂R₁₃是任意被一個(gè)或多個(gè)R₁₅取代的雜環(huán)(如嗎啉或哌啶)；

R₅代表H，芳烷基，雜芳基烷基，S(O)_mR₁₁或被一個(gè)或多個(gè)選自羥基，烷氧基，CO₂R₈,SO₂NR₁₂R₁₃,CONR₁₂R₁₃,CN，羰基氧，NR₉R₁₀,COR₁₁和S(O)_nR₁₁的取代基選擇性取代的烷基；

R₆代表芳基，雜芳基，芳烷基或雜芳基烷基；

在R₅和/或R₆中，芳基/雜芳基部分任意被一個(gè)或多個(gè)取代基烷基-R₁₄或R₁₄取代；

R₇代表在任何位置上被(一個(gè)或多個(gè))R₁₆取代的R₁₁；

R₈代表H，烷基，環(huán)烷基，芳烷基，雜芳基烷基或雜環(huán)基烷基；

R₉代表H，芳基，雜芳基，雜環(huán)基，烷基，環(huán)烷基，芳烷基，雜芳基烷基，雜環(huán)基烷基，烷基羰基，烷氧羰基，芳基磺?；?，雜芳基磺酰基，雜環(huán)基磺?；?，芳基羰基，雜芳基羰基，雜環(huán)基羰基或烷基磺酰基；

R₁₀代表H，芳基，雜芳基，雜環(huán)基，烷基，環(huán)烷基，芳烷基，雜芳基烷基或雜環(huán)基烷基；

R₁₁代表烷基，環(huán)烷基，芳基，雜芳基，雜環(huán)基，芳基烷基，雜芳基烷基或雜環(huán)基烷基；

R₁₂和R₁₃相同或不同并且分別代表H或R₁₁，或NR₁₂R₁₃代表上述定義的雜環(huán)；

R₁₄代表烷基(任意被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代)，環(huán)烷基，芳基，雜芳基，雜環(huán)基，羥基，烷氧基(任意被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代)，烷硫基，芳氧基，雜芳氧基，雜環(huán)氧基，芳基烷氧基，雜芳基烷氧基，雜環(huán)烷氧基，CO₂R₈,CONR₁₂R₁₃,SO₂NR₁₂R₁₃，鹵素，-CN,-NR₉R₁₀,COR₁₁,S(O)_nR₁₁，或(如果需要)羰基氧；

R₁₅代表烷基，芳烷基或雜芳基烷基；

R₁₆代表烷基，OH,OR₁₁,NR₉R₁₀,CN,CO₂H,CO₂R₁₁,CONR₁₂R₁₃或COR₁₁；

m代表1-2；及

n代表0-2。