[發明專利]含有拉米夫定和齊多夫定的藥用組合物

無效

• 申請號: 97180911.9
• 申請日: 1997-10-29
• 公開（公告）號: CN1241142A
• 公開（公告）日: 2000-01-12
• 發明（設計）人: G·W·古德森;A·W·伍德;K·J·福特
• 申請（專利權）人: 葛蘭素集團有限公司
• 主分類號: A61K31/70
• 分類號: A61K31/70
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 楊九昌

1.藥用組合物，其包括

i)安全及治療有效量的拉米夫定或其藥學上可接受的衍生物；

ii)安全及治療有效量的齊多夫定或其藥學上可接受的衍生物；

iii)藥學上可接受的流動劑(glidants)。

2.根據權利要求1的藥用組合物，其中藥學上可接受的流動劑選自：二氧化硅、膠態二氧化硅、鍛制二氧化硅、硅酸鋁鈉、硅酸鈣、粉末纖維素、微晶纖維素、玉米淀粉、苯甲酸鈉、碳酸鈣、碳酸鎂、無滑石石棉、金屬硬脂酸鹽、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、stearowet?C，淀粉、淀粉1500、十二烷基硫酸鎂、和氧化鎂。

3.根據權利要求2的藥用組合物，其中藥學上可接受的流動劑為鍛制二氧化硅。

4.根據權利要求1-3中任一項的藥用組合物，其中拉米夫定的用量是每單位劑型約15-約1500mg。

5.根據權利要求4的藥用組合物，其中拉米夫定的用量是每單位劑型約100-約500mg。

6.根據權利要求5的藥用組合物，其中拉米夫定的用量是每單位劑型150mg。

7.根據權利要求1-6中任一項的藥用組合物，其中齊多夫定的用量是每單位劑型約30-約1000mg。

8.根據權利要求7的藥用組合物，其中齊多夫定的用量是每單位劑型約200-約500mg。

9.根據權利要求8的藥用組合物，其中齊多夫定的用量是每單位劑型300mg。

10.根據權利要求1-9中任一項的藥用組合物，其中提供的拉米夫定基本上無對應的(+)-對映體。

11.根據權利要求1-9中任一項的藥用組合物，其中存在的(+)-對映體的量不超過拉米夫用量的5％(w/w)。

12.根據權利要求1-10中任一項的藥用組合物，其中存在的藥學上可接受的流動劑的量是0.05％-約10.0％(重量)。

13.根據權利要求1-12中任一項的藥用組合物，其中該組合物用藥學上可接受的包衣劑包衣。

14.通過包含安全及有效量的藥學上可接受的流動劑來增加及保持藥用組合物的均勻性的方法。

15.根據權利要求14的通過包含安全及有效量的藥學上可接受的流動劑來增加及保持藥用組合物的均勻性的方法，其中流動劑選自：二氧化硅、膠態二氧化硅、鍛制二氧化硅、硅酸鋁鈉、硅酸鈣、粉末纖維素、微晶纖維素、玉米淀粉、苯甲酸鈉、碳酸鈣、碳酸鎂、無滑石石棉、金屬硬脂酸鹽、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、stearowet?C，淀粉、淀粉1500、十二烷基硫酸鎂、和氧化鎂。

16.根據權利要求15通過包含安全及有效量的藥學上可接受的流動劑來增加及保持藥用組合物的均勻性的方法，其中流動劑選自：鍛制二氧化硅、膠態二氧化硅、或鍛制氧化硅膠。

17.通過給予安全及有效量的根據權利要求1-13中任一項的組合物來治療、逆轉、減輕或抑制逆轉錄病毒感染的方法。

18.根據權利要求17的治療、逆轉、減輕或抑制逆轉錄病毒感染的方法，其中逆轉錄病毒是免疫缺陷病毒，包括HIV。

19.拉米夫定或其藥學上可接受的衍生物，齊多夫定或其藥學上可接受的衍生物以及藥學上可接受的流動劑在生產治療逆轉錄病毒感染的藥物中的用途。

20.藥物制品包括：

i)包裝材料；及

ii)包括在包裝材料中的藥用組合物，其包括：

a)安全及治療有效量的拉米夫定或其藥學上可接受的衍生

??物；

b)安全及治療有效量的齊多夫定或其藥學上可接受的衍生

??物；

c)藥學上可接受的流動劑。

21.根據權利要求20的藥品，還包括含有藥品信息的小冊子。

22.根據權利要求20或21的藥品，其中包裝材料是單位劑量的氣泡眼包裝。

23.根據權利要求1-13中任一項的藥用組合物的制備方法，其包括：將拉米夫定或其藥學上可接受的衍生物、齊多夫定或其藥學上可接受的衍生物及藥學上可接受的流動劑混合。