[發明專利]制備3－哌嗪基苯并異噻唑的方法

有效

• 申請號: 97121104.3
• 申請日: 1997-10-10
• 公開（公告）號: CN1073091C
• 公開（公告）日: 2001-10-17
• 發明（設計）人: 坂本純一;坂上茂樹;梶原栄;東藤美紀;五日博
• 申請（專利權）人: 住友精化株式會社
• 主分類號: C07D275/04
• 分類號: C07D275/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 譚明勝

1．制備由通式(Ⅳ)表示的3-哌嗪基苯并異噻唑的方法：???????????????????(Ⅳ)其中，R₁代表氫或各具有1-6個碳原子的烷基或取代亞烷基，該方法包括：

使由通式(Ⅰ)表示的3-鹵代-1,2-苯并異噻唑在由通式(Ⅲ)表示的亞烷基二醇衍生物的存在下，與由通式(Ⅱ)表示的哌嗪化合物反應，所述式(Ⅰ)、(Ⅱ)和(Ⅲ)如下：?????????????????(Ⅰ)其中，X代表Cl或Br，?????????????????(Ⅱ)其中，R₁的定義同上，?????????????????(Ⅲ)其中，R₂和R₃各代表氫或具有1-4個碳原子的線性或支鏈烷基，及n代表2-4；其中所述式(Ⅲ)化合物的用量，相對于1重量份的式(Ⅰ)化合物，為0.1-10重量份。

2．根據權利要求1的方法，其中，所述由通式(Ⅱ)表示的哌嗪化合物為哌嗪。

3．根據權利要求1的方法，其中，由通式(Ⅳ)表示的3-哌嗪基苯并異噻唑為3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并異噻唑。

4．根據權利要求1的方法，其中，所述由通式(Ⅲ)表示的亞烷基二醇衍生物為乙二醇。

5．制備由通式(Ⅳ)表示的3-哌嗪基苯并異噻唑的方法：?????????????????????(Ⅳ)其中R₁的定義與權利要求1中的相同，該方法包括：

使由通式(Ⅴ)表示的2-氰基苯硫基鹵化物在由通式(Ⅲ)表示的亞烷基二醇衍生物的存在下，與由通式(Ⅱ)表示的哌嗪化合物反應，所述通式(Ⅴ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)如下：????????????????????(Ⅴ)

其中，X的定義與權利要求1中的相同，????????????????????(Ⅱ)

其中，R₁的定義與權利要求1中的相同，????????????????????(Ⅲ)

其中，R₂、R₃和n的定義與權利要求1中的相同；

其中所述式(Ⅲ)化合物的用量，相對于1重量份式(Ⅴ)化合物，為0.1-10重量份。

6．根據權利要求5的方法，其中，所述由通式(Ⅱ)表示的哌嗪化合物為哌嗪。

7．根據權利要求5的方法，其中，由通式(Ⅳ)表示的3-哌嗪基苯并異噻唑為3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并異噻唑。

8．根據權利要求5的方法，其中，所述由通式(Ⅲ)表示的亞烷基二醇衍生物為乙二醇。