[發明專利]新的玫瑰樹堿化合物,它們的制備方法和含有它們的藥物組合物無效
| 申請號: | 97120877.8 | 申請日: | 1997-12-29 |
| 公開(公告)號: | CN1188767A | 公開(公告)日: | 1998-07-29 |
| 發明(設計)人: | C·古勞尼尤;Y·查唐;E·比薩格尼;G·阿塔希;A·皮里;N·古爾巴德 | 申請(專利權)人: | 阿迪爾公司 |
| 主分類號: | C07D487/04 | 分類號: | C07D487/04;A61K31/47;//C07D487/04;209∶00;221∶00 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人: | 唐偉杰 |
| 地址: | 法國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 玫瑰 堿化 它們 制備 方法 含有 藥物 組合 | ||
1、式I化合物以及它們的光學異構體和N-氧化物,及其與酸或堿的藥用加成鹽:其中:R1代表具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;R2、R5和R6可以相同或不同,各自代表氫原子或具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;R3代表:
A)氫原子;
B)(C3-C8)環烷基,或直鏈或支鏈的(C1-C20)烷基、(C2-C20)鏈烯基或(C4-C20)鏈二烯基,所述4個基團中的各基團是未被取代或被1-3個選自下列的基團取代的:
a)(C1-C6)烷氧基,
b)羧基、(C1-C6)烷氧基羰基和芐氧基羰基,
c)單、雙或三環芳基或含有1-3個選自原子氮、氧和硫雜原子的雜芳基;
C)任選被全部或部分氫化的單、雙或三環芳基或含有1-3個5元和或6元環和含有1-3個選自原子氮、氧和硫雜原子的雜芳基;
上述各芳基和雜芳基能夠任選被1-3個選自下列基團的取代基所取代:
a)(C1-C6)烷氧基羰基,
b)芐氧基羰基,
c)各自是直鏈或支鏈、未被取代或被1或2個苯基取代的(C1-C6)烷基,
d)各自是直鏈或支鏈的(C1-C6)烷氧基,和
e)羧基;
D)被1或2個選自下列基團的取代基單或雙取代的氨基:
a)各自是未被取代或被1或2個各選自基團:羧基、(C1-C6)烷氧基羰基和芐氧基羰基取代基取代的(C1-C6)烷基,或
b)各自為單環或雙環和部分或全部被氫化的芳基和雜芳基,它們全部是未被取代或被1或2個各自選自基團羧基、(C1-C6)烷氧基羰基和芐氧基羰基所取代;
E)被包括在任選含有選自原子氮、氧和硫的第二個雜原子的5元或6元環中的氨基,該環任選被1或2個選自(C1-C6)烷基、二苯甲基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、芐氧基羰基、羧基和哌啶子基的基團所取代;R4代表:
-氫原子,
-直鏈或支鏈、任選被二(C1-C6)烷基氨基取代的(C1-C6)烷基,或
-(C2-C6)鏈烯基;R7和R8可以是相同或不同的,各自代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基或(C2-C6)鏈烯基,或
R7和R8可以與氮原子鍵合共同形成任選含有選自原子氮、氧和硫的第二個雜原子的雜環,并且此外,R7可以被鍵合到R6上以便共同形成-(CH2)m-鍵,其中m是2或3;和A代表具有1-10個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴鏈。
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