[發明專利]納洛酮酸脂和納屈酮酸脂及系列物和制備方法

無效

• 申請號: 97112842.1
• 申請日: 1997-07-04
• 公開（公告）號: CN1050130C
• 公開（公告）日: 2000-03-08
• 發明（設計）人: 盧正堂
• 申請（專利權）人: 盧正堂
• 主分類號: C07D489/02
• 分類號: C07D489/02;A61K31/485
• 代理公司: 云南省專利事務所
• 代理人: 金耀生

1、一種納洛酮酸脂或納屈酮酸脂，其特征在于納洛酮酸酯或者納屈酮酸酯的結構式為：

式中R₁代表2-烯丙基，或環丙甲基，

式中R₂、R₃代表氫原子，或直鏈或支鏈(C₁～C₁₅)的烷基，該烷基是未取代的或被一個或多個苯環或環戊環取代。

2、按權利要求1所述的納洛酮酸脂，其特征在于納洛酮酸酯中的R₁代表2-烯丙基，其系列物可是納洛酮己酸酯、納洛酮庚酸酯、納洛酮辛酸酯、納洛酮壬酸酯、納洛酮癸酸酯、納洛酮十一酸酯、納洛酮棕櫚酸酯，苯甲酸脂，苯乙酸脂，苯丙酸脂，環戊丙酸脂。

3、按權利要求1所述的納屈酮酸脂，其特征在于納屈酮酸酯中的R₁代表環丙甲基，其系列物可是納屈酮己酸酯、納屈酮庚酸酯、納屈酮辛酸酯、納屈酮壬酸酯、納屈酮癸酸酯、納屈酮十一酸酯、納屈酮棕櫚酸酯，苯甲酸脂，苯乙酸脂，苯丙酸脂，環戊丙酸脂。

4、權利要求1的納洛酮酸脂和納屈酮酸脂的制備方法，其特征在于由納洛酮(Naloxne)、納屈酮(Naltrexone)3位上酚羥基、14位上醇羥基與羧酸及其衍生物在80-125℃溫度下經酯化反應而生成，可由下面的反應式來描述：

式中R＝R₂＝R₃和R₁的定義同權利要求1；

式中X代表囟原子，或羥基，或氨基。

5、按權利要求4所述的制備方法，其特征在于羧酸及其衍生物由含C₁～C₁₆的羧酸形成的酰囟、酸酐、酰胺、酯等一系列的衍生物，特別是棕櫚酰氯、棕櫚酰胺、十一酰氯、十一酰胺、癸酰氯、癸酰胺、庚酸酐、庚酰氯、環戊丙酰氯，β-環戊丙酸酐，苯丙酸酰氯，苯乙、苯甲酸酰氯。

6、一種藥物組合物，其特征在于含有權利要求1、2、3中的任一項化合物，同時與任何適當的賦形劑相結合。