[發明專利]用苯酚取代的二磷酸酯作抗腫瘤劑

無效

• 申請號: 96196005.1
• 申請日: 1996-07-26
• 公開（公告）號: CN1091601C
• 公開（公告）日: 2002-10-02
• 發明（設計）人: E·尼索爾;C·L·苯特恩;L·M·尼古耶;J－L·特威拉德;H·T·法恩;J·弗拉奇
• 申請（專利權）人: 西姆法有限公司
• 主分類號: A61K31/66
• 分類號: A61K31/66;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐偉杰

1.苯酚取代的偕-二磷酸酯在制備治療或預防腫瘤疾病的藥物中用途，其中苯酚取代的偕-二磷酸酯選自通式為(I)的化合物，其中：-Z¹、Z²、Z³和Z⁴是相同或不同的，并是-OR，其中R是H、含有1到8個碳原子的直鏈、支鏈或環狀烷基，-OM，其中M是一個陽離子，-NR₂，其中R有如上定義的相同含意，-Z¹、Z²和Z³、Z⁴可以形成一種含有2到8個碳原子的亞烷基二氧環，-X¹、X²是相同或不同并是H、鹵原子、含有1到8個碳原子的直鏈、支鏈或環烷基或烷氧基，-X³是H、含有1到4個碳原子的烷基R¹、酰基C(O)R¹、氨甲酰基C(O)NHR¹，其中R¹如上所述，X³O和兩種其他取代基X¹或X²之一可以形成含有1到4個碳原子的亞烷基二氧環，-A是-CH＝CH-CH₂-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_n-、-S-、-SO₂-、-S(CH₂)_n-、-SO₂(CH₂)_n-，其中n是1到7的整數，或A與B形成通式為-(CH＝CH)_k-(CH₂)_d-CH＝的亞烷基，其中k是0或1而d是從0到4的整數，-B是H、含有1到4個碳原子的烷基，-t是0或1，條件是當A是-(CH＝CH)_k-(CH₂)_d-CH＝其中k和d是如上所述的時候t是0。

2.根據權利要求1的用途，其中的腫瘤疾病選自造血和免疫系統的癌癥，包括淋巴瘤和白血病，以及胰腺、結腸、乳腺、甲狀腺、大腦、肺、頭部和頸部癌。

3.根據權利要求1的用途，選自于式〔I〕化合物中的二磷酸酯用于制備預防癌細胞對正常細胞的轉移性侵襲的藥物。

4.根據權利要求1到3中的任一用途，苯酚取代的亞烷基二磷酸酯選自式(Ia)化合物其中X¹、X²、X³、A、B、Z¹、Z²、Z³和Z⁴如權利要求1中所定義。

5.根據權利要求1到3中的任一用途，苯酚取代的亞鏈烯基二磷酸酯選自式(Ib)化合物其中X¹、X²、X³、k、d、Z¹、Z²、Z³和Z⁴如權利要求1中所定義。

6.根據上述權利要求中的任何一個用途，其中Z¹、Z²、Z³和Z⁴是相同或不同的并選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基和叔丁基。

7.根據權利要求6的用途，其中Z¹、Z²、Z³和Z⁴是相同的。

8.根據權利要求7的用途，其中Z¹、Z²、Z³和Z⁴是異丙基。

9.根據上述權利要求中的任何一個用途，其中X¹和X²是相同或不同的并選自具有1到5個碳原子的直鏈或支鏈烷基和烷氧基。

10.根據權利要求9用途，其中X¹和X²是相同或不同的并選自甲基、乙基正丙基、仲丁基、叔丁基、甲氧基和乙氧基。