[發明專利]光學活性苯并硫雜庚英鹽類的生產方法

無效

• 申請號: 96195800.6
• 申請日: 1996-07-23
• 公開（公告）號: CN1080723C
• 公開（公告）日: 2002-03-13
• 發明（設計）人: 前田祥治;池內元樹;藪野繁男
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/38
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 杜京英

1.一種生產光學活性苯并硫雜庚英衍生物胺鹽的方法，其特征是將式表示的苯并硫雜庚英衍生物，其中R代表低級烷基，與光學活性胺反應，由此得到的光學活性苯并硫雜庚英衍生物胺鹽是基本純凈狀態下的光學活性體，所述光學活性胺是由式表示的化合物的光學活性體，其中R¹代表苯基；R²，R³和R⁴獨立地代表氫或低級烷基；并且R⁵代表氫，羥基，低級烷基或低級烷氧基，或其鹽。

2.根據權利要求1的方法，其中R是甲基。

3.根據權利要求1的方法，其中由式(II)表示的化合物是降麻黃堿。

4.一種由式表示的化合物的光學活性體，其中R代表低級烷基；R¹代表苯基；R²，R³和R⁴獨立地代表氫或低級烷基；并且R⁵代表氫，羥基，低級烷基或低級烷氧基。

5.根據權利要求4的光學活性體，它是(2R，4S)-1，2，4，5-四氫-4-甲基-7，8-亞甲二氧基-5-氧代-3-苯并硫雜庚英-2-羧酸-(1R，2S)-降麻黃堿鹽。

6.一種生產光學活性苯并硫雜庚英衍生物的方法，其特征是將式表示的苯并硫雜庚英衍生物，其中R代表低級烷基，與光學活性胺反應，并讓獲得的光學活性苯并硫雜庚英衍生物胺鹽進行脫氨基作用，所述光學活性胺是由式表示的化合物的光學活性體，其中R¹代表苯基；R²，R³和R⁴獨立地代表氫或低級烷基；并且R⁵代表氫，羥基，低級烷基或低級烷氧基，或其鹽。