[發明專利]新的含類脂和穩定劑的組合物

無效

• 申請號: 96193069.1
• 申請日: 1996-03-27
• 公開（公告）號: CN1102045C
• 公開（公告）日: 2003-02-26
• 發明（設計）人: 艾文·C·安格爾
• 申請（專利權）人: ImaRx藥物公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/14
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 丁業平

1.一種泡囊組合物，其含有在含水載體中的泡囊，該泡囊包含類脂、被包裹在所述泡囊中的氣體或氣體前體和能夠穩定所述組合物的物質，其中所述的穩定劑與所述的類脂非共價結合，而且以足以包被類脂但不足以增加所述組合物粘度的量存在。

2.根據權利要求1的組合物，其中所述的類脂包括磷脂。

3.根據權利要求2的組合物，其中所述的磷脂選自磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺和磷脂酸。

4.根據權利要求3的組合物，其中所述的磷脂膽堿選自二油酰磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰膽堿和二硬脂酰磷脂酰膽堿。

5.根據權利要求4的組合物，其中所述的磷脂酰膽堿包括二棕櫚酰磷脂酰膽堿。

6.根據權利要求3的組合物，其中所述的磷脂酰乙醇胺選自二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、N-琥珀酰二油酰基磷脂酰乙醇胺和1-十六烷基-2-棕櫚酰甘油磷酸乙醇胺。

7.根據權利要求6的組合物，其中所述的磷脂酰乙醇胺是二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺。

8.根據權利要求3的組合物，其中所述的磷脂酸含有二棕櫚酰磷脂酸。

9.根據權利要求1的組合物，其中所述的穩定劑包括聚合物。

10.根據權利要求9的組合物，其中所述的聚合物選自多羥基、多胺、多羧基和多糖聚合物。

11.根據權利要求1的組合物，其中所述泡囊選自膠束和脂質體。

12.根據權利要求1的組合物，其中所述的穩定劑以足以降低所述組合物粘度的量存在。

13.根據權利要求1的組合物，其中所述的非共價結合選自離子作用、偶極-偶極作用和范德華力。

14.根據權利要求1的組合物，還含有生物活性劑。

15.根據權利要求1的組合物，其中所述的穩定劑包括生物活性劑。

16.根據權利要求1的組合物，其中所述的氣體或氣體前體選自全氟甲烷、全氟乙烷、全氟丙烷、全氟丁烷、全氟環丁烷、全氟戊烷和六氟化硫。

17.根據權利要求1的泡囊組合物，還含有能夠穩定所述組合物并與所述類脂共價結合的物質。

18.根據權利要求17的泡囊組合物，其中所述的能夠穩定所述組合物并與所述類脂共價結合的物質包括聚合物。

19.根據權利要求18的泡囊組合物，其中所述的聚合物選自聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、多氧聚合物、聚山梨酯和聚乙烯醇。

20.根據權利要求19的泡囊組合物，其中所述的聚乙二醇選自PEG?2000、PEG?5000和PEG?8000。

21.根據權利要求20的泡囊組合物，其中所述的能夠穩定所述組合物并與所述類脂共價結合的物質是二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺-PEG5000。

22.治療或診斷用制劑，含有與生物活性劑組合在一起的泡囊，所述的泡囊包含類脂、被包裹在所述泡囊中的氣體或氣體前體和能夠穩定所述制劑的物質，其中所述的穩定劑與所述的類脂非共價結合，并以足以包被所述類脂但不足以增加所述制劑粘度的量存在。

23.根據權利要求22的制劑，其中所述的泡囊選自膠束和脂質體。

24.根據權利要求23的制劑，其中所述的生物活性劑被包封在所述的膠束或脂質體中。

25.根據權利要求22的制劑，其中所述的氣體或氣體前體選自全氟甲烷、全氟乙烷、全氟丙烷、全氟丁烷、全氟環丁烷、全氟戊烷和六氟化硫。

26.制備穩定的泡囊組合物的方法，所述組合物含有泡囊，該泡囊包含類脂、被包裹在所述泡囊中的氣體或氣體前體和能夠與所述類脂非共價結合的穩定劑，其中該方法包括將所述類脂、氣體或氣體前體以及穩定劑結合在一起，其中將所述的穩定劑以足以包被所述類脂但不足以增加所述組合物粘度的量與所述的類脂結合。