[發(fā)明專利]含萘基的新藥物化合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 96192457.8
• 申請日: 1996-03-07
• 公開（公告）號: CN1177923A
• 公開（公告）日: 1998-04-01
• 發(fā)明（設計）人: H·U·布賴恩特;J·A·道奇
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: A61K31/13
• 分類號: A61K31/13;A61K31/16;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/535;A61K31/55;C07C211/08;C07C233/05;C07D207/06;C07D211/06;C07D211/10;C07D295/027
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 關立新,楊九昌

1.一種通式I的化合物及其藥學上可接受的鹽，

其中R₁是H，OH，鹵素，OCO(C₁-C₆的烷基)，OCO(芳香基)，OSO₂(C₄-C₆的烷基)，OCOO(C₁-C₆的烷基)，OCOO(芳香基)，OCONH(C₁-C₆的烷基)或OCON(C₁-C₆的烷基)₂；

R₂是芳香基，C₁-C₆的烷基，C₃-C₆的環(huán)烷基，或4-環(huán)己醇；

R₃是O(CH₂)₂或O(CH₂)₃；

R₄和R₅可以是CO(CH₂)₂CH₃，CO(CH₂)₃CH₃，C₁-C₆的烷基，或R₄和R₅與連接它們的氮結合形成哌啶，嗎啉，吡咯烷，3-甲基吡咯烷，3，3-二甲基吡咯烷，3，4-二甲基吡咯烷，吖庚因，或2-甲基哌啶；

R₆是(C₁-C₅的烷基)，(C₂-C₅的鏈烯基)，(C₁-C₅的烷基)，(芳香基)，(C₁-C₅的烷基)，(C₂-C₅的鏈烯基)，芳香基。

2.一種根據(jù)權利要求1的化合物，其中R₃是-O(CH₂)₂。

3.一種根據(jù)權利要求2的化合物，其中R₄和R₅形成哌啶子基。

4.一種根據(jù)權利要求3的化合物，其中R₁是-OH且R₂是4-羥苯基。

5.一種根據(jù)權利要求4的化合物，其中R₆是甲基，＝CH₂，苯基，苯基或

6.一種藥物組合物，包括權利要求1的一種化合物或一種其藥學上可接受的鹽并可以包括一種有效量的雌激素或孕激素以及一種藥學上可接受的載體，稀釋劑或賦形劑。

7.一種用于緩解絕經后綜合征癥狀的方法，包括對需要這類治療的婦女給予有效量的一種權利要求1的化合物或一種其藥學上可接受的鹽。

8.一種根據(jù)權利要求7的方法，其中絕經后綜合征的病理狀態(tài)是骨質疏松。

9.一種根據(jù)權利要求7的方法，其中絕經后綜合征的病理狀態(tài)與心血管疾病相關。

10.一種根據(jù)權利要求9的方法，其中心血管疾病是高血脂。

11.一種根據(jù)權利要求7的方法，其中所述的絕經后綜合征的病理狀態(tài)是雌激素依賴性癌癥。

12.一種用于抑制子宮纖維瘤疾病的方法，包括對需要這類治療的婦女給予有效量的一種權利要求1的化合物或一種其藥學上可接受的鹽。

13.一種用于抑制子宮內膜異位的方法，包括對需要這類治療的婦女給予有效量的一種權利要求1的化合物或一種其藥學上可接受的鹽。

14.一種用于抑制主動脈平滑肌細胞增生的方法，包括對需要這類治療的人給予有效量的一種權利要求1的化合物或一種其藥學上可接受的鹽。

15.一種用于抑制再狹窄的方法，包括對需要這類治療的人給予有效量的一種權利要求1的化合物或一種其藥學上可接受的鹽。