[發(fā)明專利]以欒樹提取物為有效組分的抗癌藥物及制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 96104672.4
• 申請日: 1996-04-18
• 公開（公告）號: CN1068782C
• 公開（公告）日: 2001-07-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 馬廣恩;申雅維;魯學(xué)照;趙詠麗;羅何生
• 申請（專利權(quán)）人: 中國醫(yī)藥研究開發(fā)中心
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78;A61P35/00
• 代理公司: 北京思創(chuàng)專利事務(wù)所
• 代理人: 韋慶文

1．一種含有欒樹提取物的藥物，其特征在于它含有0.01-99.9％重量份的下述欒樹提取物，該欒樹提取物是從無患子科欒樹屬(Koelreuteria?Laxm)植物中提取的有效組分，其中主要成分是沒食子酸、沒食子酸乙酯、沒食子酸糖甙、沒食子酸黃酮多酚類化合物；其理化參數(shù)是：呈棕黃色粉末狀，遇三氯化鐵試劑呈蘭綠色，鹽酸鎂粉反應(yīng)陽性呈櫻桃紅色；紫外光譜為λmax(甲醇)：215和217nm處有最大吸收峰，215nmE^％1值約為1.02，271nmE^％1值約為0.44；紅外光譜為cm^-1(KBr壓片)：3700-2500(OH)，1700(-O-C=O),1600,1510,1520,1440(芳香核),1300,1200,1090(-C-O-)處有吸收峰。

2．根據(jù)權(quán)利要求1的藥物，其特征在于它含有1-80％重量份的所述欒樹提取物。

3．根據(jù)權(quán)利要求1的藥物，其特征在于它含有10-60％重量份的所述欒樹提取物。

4．根據(jù)權(quán)利要求1的藥物，其特征在于該藥物的劑型是片劑、丸劑、膠囊劑、沖劑、噴霧劑、口服液、混懸液、外用擦劑、透皮吸收制劑以及注射劑中的任何一種。

5．一種欒樹提取物，其特征在于它是以溶媒提取無患子科欒樹屬植物欒樹的枝葉、花、果實及樹皮、根所得的提取物。

6．根據(jù)權(quán)利要求5的提取物，其特征在于提取用溶媒是水、或含有10-80％水的1-4碳醇、或純丙酮或含有20-30％水的丙酮。

7．根據(jù)權(quán)利要求6的提取物，其特征在于對該提取物的純化用不同的有機溶媒萃取得到不同的有效組分，所說的溶媒包括：C6-C7的烷烴，鹵化烴，醚和有機酸的酯類，C3-C5的脂肪醇。

8．根據(jù)權(quán)利要求6的提取物，其特征在于所說的溶媒包括己烷、環(huán)己烷、石油醚、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、四氯化碳、乙醚、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙酸戊酯。

9．根據(jù)權(quán)利要求6的提取物，其特征在于該提取物是對有機溶媒萃取的提取物再用有機溶媒或用色譜法純化的提取物，所說的純化是指用溶媒進(jìn)一步萃取，所說的溶媒包括C6-C7的烷烴、鹵化烴、醚和有機酸的酯類、C3-C5的脂肪醇；或用選自大孔樹脂、硅膠、氧化鋁吸附及分配色譜的方法純化。

10．根據(jù)權(quán)利要求6的提取物，其特征在于所說的溶媒包括己烷、環(huán)己烷、石油醚、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、四氯化碳、乙醚、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙酸戊酯。

11．一種欒樹提取物，其特征在于它是以下述方法提取的有效組分：

1)、取原料藥材欒樹的枝葉、花、果實加10-80％乙醇水溶液回流提取或浸泡滲漉提取，提取液濃縮除去醇，得提取液A；

2)、對提取物A的水溶液依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正-丁醇水提取，分別得到提取液B1、提取液B2、提取液C和提取液D；

3)、收集乙酸乙酯提取液C液濃縮，得提取物E(下稱YQ-E)；

4)、提取物E(YQ-E)進(jìn)一步溶媒萃取，得到純化有效組分提取物(YQ-E1和YQ-E2)，用色譜法對提取液E進(jìn)行柱層析純化，得到純化有效組分提取物(YQ-E3)。

12．一種欒樹提取物，其特征在于它是以下述方法提取的有效組分：

1)、取原料藥材欒樹的枝葉、花、果實加水浸泡滲漉提取，過濾，減壓濃縮，得提取液A：

2)、加水將上述提取液A稀釋，然后加石油醚，進(jìn)行萃取，靜置分層，分去上層石油醚液；

3)、將上述2)中保留的下層提取液，加二氯甲烷進(jìn)行萃取，靜置分層，分去下層二氯甲烷提取液；

4)將上述3)中保留的上層水溶液再加乙酸乙酯進(jìn)行萃取，靜置分層，收集上層乙酸乙酯備用；

5)將上述4)中備用的乙酸乙酯提取液濃縮至干(YQE)，加水溶解后，上大孔樹脂色譜柱進(jìn)行層析純化，用含水0-90％乙醇洗脫，收集30-50％乙醇洗脫液，減壓濃縮至干，得到純化有效組分提取物(YQ-E3)。