[發(fā)明專利]經(jīng)修飾的多不飽和脂肪酸無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 95196205.1 | 申請(qǐng)日： | 1995-10-13 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN1088058C | 公開（公告）日： | 2002-07-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 安東尼奧·費(fèi)蘭特;阿爾弗雷德·保羅斯;克里斯托弗·約翰·伊斯頓;邁克爾·約瑟夫·皮特;托馬斯·阿里斯泰爾·羅伯遜;德博拉·安·拉思簡(jiǎn) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 肽技術(shù)有限公司;阿德萊德婦幼醫(yī)院 |
| 主分類號(hào)： | C07C323/52 | 分類號(hào)： | C07C323/52;C07C59/60;C07C69/708;A61K31/20;A61K31/19;A61P33/06;A61P29/00;//C07C69/734 |
| 代理公司： | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 | 代理人： | 甘玲 |
| 地址： | 澳大利亞新*** | 國(guó)省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 修飾 不飽和 脂肪酸 | ||
1.具有抗瘧和/或中性白細(xì)胞激活活性的多不飽和脂肪酸化合物，該多不飽和脂肪酸含有18-25個(gè)碳和1-6個(gè)雙鍵，其中在多不飽和脂肪酸化合物上有一個(gè)選自β氧雜、γ氧雜、β硫雜和γ硫雜基團(tuán)的取代基。
2.權(quán)利要求1的多不飽和脂肪酸化合物，其中該多不飽和脂肪酸化合物包括選自羥基、氫過氧基、羧甲基取代基團(tuán)的進(jìn)一步的取代或通過其羧基與氨基酸連接。
3.權(quán)利要求1的多不飽和脂肪酸化合物，其中該多不飽和脂肪酸化合物含有20-25個(gè)碳原子和3-6個(gè)雙鍵。
4.權(quán)利要求1的多不飽和脂肪酸化合物，其中多不飽和脂肪酸化合物是一個(gè)n-3或n-6脂肪酸。
5.權(quán)利要求1-4任一個(gè)的多不飽和脂肪酸化合物，其中多不飽和脂肪酸化合物是含有β氧雜或β硫雜取代的、有3-4個(gè)雙鍵的21個(gè)碳原子的化合物。
6.權(quán)利要求1-4任一個(gè)的多不飽和脂肪酸化合物，其中多不飽和脂肪酸化合物是含有γ硫雜或β氧雜取代的、有3-4個(gè)雙鍵的22個(gè)碳原子的化合物。
7.權(quán)利要求1-4任一個(gè)的多不飽和脂肪酸化合物，其中多不飽和脂肪酸化合物是含有β硫雜取代的、有3-4個(gè)雙鍵的23個(gè)碳原子的化合物。
8.權(quán)利要求1-4任一個(gè)的多不飽和脂肪酸化合物，其中多不飽和脂肪酸化合物是含有γ硫雜取代的、有3-4個(gè)雙鍵的24個(gè)碳原子的化合物。
9.權(quán)利要求1-4任一個(gè)的多不飽和脂肪酸化合物，其中多不飽和脂肪酸化合物是含有β氧雜取代的、有3-6個(gè)雙鍵的25個(gè)碳原子的化合物。
10.權(quán)利要求1-4任一個(gè)的多不飽和脂肪酸化合物，其中多不飽和脂肪酸化合物是含有β硫雜取代的、有3-6個(gè)雙鍵的25個(gè)碳原子的化合物。
11.權(quán)利要求1的多不飽和脂肪酸化合物，其中多不飽和脂肪酸化合物有ω羥基取代。
12.權(quán)利要求1-4任一個(gè)的多不飽和脂肪酸化合物，其中多不飽和脂肪酸化合物是含有β硫雜和α-羧甲基基團(tuán)的、有3-6個(gè)雙鍵的23個(gè)碳原子的化合物。
13.權(quán)利要求1-4任一個(gè)的多不飽和脂肪酸化合物，其中多不飽和脂肪酸化合物是通過羧基端與氨基酸共價(jià)連接。
14.權(quán)利要求13的多不飽和脂肪酸化合物，其中多不飽和脂肪酸化合物共價(jià)連接到天冬氨酸或甘氨酸上。
15.一種制備含有β氧雜取代、18-25個(gè)碳和1-6個(gè)雙鍵的不飽和脂肪酸的方法，其包括使相應(yīng)的不飽和脂肪酸醇與卡賓反應(yīng)使卡賓插入到醇的O-H鍵中。
16.權(quán)利要求15的方法，其中卡賓通過乙酸銠催化的重氮化合物合成。
17.抗炎藥物組合物，其含有多不飽和脂肪酸的羥基、氫過氧基或羧甲基衍生物和藥物學(xué)上可接受的載體，該多不飽和脂肪酸衍生物含有18-25個(gè)碳原子碳鏈和1-6個(gè)順式或反式雙鍵，而且有一個(gè)選自β氧雜、γ氧雜、β硫雜和γ硫雜基團(tuán)的取代基。
18.權(quán)利要求17的組合物，其中多不飽和脂肪酸選自于5，8，11，14-二十碳四烯酸、5，8，11，14，17-二十碳五烯酸、4，7，10，13，16，19-二十二碳六烯酸和花生四烯酸的衍生物，這些衍生物都有一個(gè)選自β氧雜、γ氧雜、β硫雜和γ硫雜基團(tuán)的取代基。
19.多不飽和脂肪酸的羥基、氫過氧基或羧甲基衍生物在制備用于治療炎癥的藥物中的應(yīng)用，其中該多不飽和脂肪酸衍生物含有18-25個(gè)碳原子碳鏈和1-6個(gè)順式或反式雙鍵，而且有一個(gè)選自β氧雜、γ氧雜、β硫雜和γ硫雜基團(tuán)的取代基。
20.權(quán)利要求19的應(yīng)用，其中多不飽和脂肪酸選自于5，8，11，14-二十碳四烯酸、5，8，11，14，17-二十碳五烯酸、4，7，10，13，16，19-二十二碳六烯酸和花生四烯酸的衍生物，這些衍生物都有一個(gè)選自β氧雜、γ氧雜、β硫雜和γ硫雜基團(tuán)的取代基。
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