[發明專利]供局部施用于眼組織的淚腺特異性乳狀液

無效

• 申請號: 95194078.3
• 申請日: 1995-05-17
• 公開（公告）號: CN1152876A
• 公開（公告）日: 1997-06-25
• 發明（設計）人: S·L·丁;W·L·田;O·奧列尼克
• 申請（專利權）人: 阿勒根
• 主分類號: A61K38/13
• 分類號: A61K38/13;A61K9/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 關立新,譚明勝

1、一種適合局部施用于眼組織的組合物，其中含有由至少一種環孢菌素和與之混合的高級脂肪酸甘油酯、多乙氧基醚80及穩定乳狀液數量的Pemulen在水中形成的無刺激性的乳狀液。

2、權利要求1的藥物組合物，其中的環孢菌素包含環孢菌素A。

3、權利要求2的藥物組合物，其中高級脂肪酸甘油酯與多乙氧基醚80的重量比為約0.3-約30。

4、權利要求3的藥物組合物，其中高級脂肪酸甘油酯包括蓖麻油，環孢菌素與蓖麻油的重量比小于約0.16。

5、一種適合局部施用于眼組織的藥物組合物，其中含有由至少一種環孢菌素和與之混合的蓖麻油和多乙氧基醚80在水中形成的無刺激性的乳狀液。

6、權利要求5的藥物組合物，其中的環孢菌素包括環孢菌素A。

7、權利要求6的藥物組合物，其中蓖麻油與多乙氧基醚80的重量比約為0.3-約30。

8、權利要求7的藥物組合物，其中環孢菌素與蓖麻油的重量比小于約0.16。

9、權利要求1的組合物，其中的高級脂肪酸甘油酯和多乙氧基醚80的數量足以在最高約9個月內防止環孢菌素結晶。

10、一種穩定的無刺激性的眼用組合物，其中含有環孢菌素和與之混合的乳化數量的高級脂肪酸甘油酯及多乙氧基醚80。

11、一種藥物乳狀液，其中含有環孢菌素A，蓖麻油、Pemulen^、甘油酯和水，其數量足以在高達約9個月內防止環孢菌素結晶，該藥物乳狀液適合局部施用于眼組織。

12、權利要求11的藥物乳狀液，其中環孢菌素A的含量為約0.05-約0.40％重量，蓖麻油為約0.625％重量，多乙氧基醚80為約1.0％重量，Pemulen^為約0.05％重量，甘油酯為約2.2％重量。

13、一種適合局部施用于眼組織的藥物乳狀液，它由約0.05-約0.40％重量的環孢菌素A，約0.625-約5.0％重量的蓖麻油，約1.0％重量的多乙氧基醚80，約0.05％重量的Pemulen^，和約2.2％重量的甘油在pH約為7.2-7.6的水中組成。

14、一種適合滴注到眼內的藥物組合物，該藥物組合物中包括一種由至少一種環孢菌素和數量上能造成淚腺吸收增加的蓖麻油形成的無刺激性的乳狀液。

15、權利要求1?4的藥物組合物，其中的環孢菌素包含環孢菌素A。

16、權利要求1?5的藥物組合物，其中的環孢菌素的含量為約0.2-約5.0％重量。

17、權利要求15的藥物組合物，其中還在水中含有穩定乳狀液數量的Pemulen^，該組合物適合局部施用于眼中。

18、權利要求17的藥物組合物，其中環孢菌素含量約為0.20％重量，蓖麻油為約1.25％重量，Pemulen^為約0.05％重量。

19、權利要求18的藥物組合物，其中還含有約1.0％重量的吐溫和約2.20％重量的甘油。

20、一種適合滴注到眼中的藥用組合物，其中包括由至少一種環孢菌素和其數量能造成淚腺的吸收增加的蓖麻油形成的無刺激性的混合物。

21、權利要求20的藥物組合物，其中的環孢菌素包含環孢菌素A。

22、一種使環孢菌素A在眼的淚腺中吸收增加的方法，該方法的步驟包括：

將環孢菌素A與蓖麻油混合；和

將混合物滴注到眼中。

23、權利要求22的方法，其中的混合步驟包括形成環孢菌素A、蓖麻油和水的乳狀液。

24、一種提高環孢菌素A在眼的淚腺中的吸收的方法，該方法的步驟包括：

形成環孢菌素A、蓖麻油、Pemulen^和水的乳狀液；和

將乳狀液滴入眼中。