[發(fā)明專利]唑酮類氨磺酰衍生物抗螺桿菌劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 95194022.8
• 申請(qǐng)日: 1995-07-05
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1068878C
• 公開(kāi)（公告）日: 2001-07-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·希爾斯;R·A·施托克布羅克斯;J·H·莫斯特曼斯;L·J·E·范德韋肯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 詹森藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): C07D401/04
• 分類號(hào): C07D401/04;A61K31/41;A61K31/44;A61K31/495;C07D249/12
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 張?jiān)?/td>

1．通式(Ⅰ)的化合物及其藥物上可接受的加成鹽或立體化學(xué)異構(gòu)體，

其中Y是CH或N；R¹,R²和R³各自為H或C_1-4烷基；R⁴和R⁵各自為H，鹵素，C_1-4烷基，C_1-4烷氧基，羥基，三氟甲基，三氟甲氧基或二氟甲氧基；R⁶是C_1-4烷基；或任意取代有鹵素，C_1-4烷基羰基氨基，C_1-4烷氧基，C_1-4烷基或硝基的苯基；Z是C=O或CHOH；和是如下的基團(tuán)：

2．權(quán)利要求1的化合物，其中R¹,R³和R⁵是氫；R²是C_1-4烷基；R⁴是鹵素；和Y是N。

3．權(quán)利要求2的化合物，其中R²是乙基；R⁶是C_1-4烷基；和是通式(a-1)或(a-2)的基團(tuán)。

4．權(quán)利要求1的化合物，該化合物是(R^*,R^*)-1-[5-[2-[1-[(4-氯苯基)羥甲基]丙基]-2,3-二氫-3-氧-4H-l,2,4-三唑-4-基]-2-吡啶基]-4-(甲磺?；?哌嗪；或其藥學(xué)上可接受的加成鹽或其立體化學(xué)異構(gòu)體。

5．一種藥物組合物，其中含有藥物上有效量的權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)要求的化合物和藥物上可接受的載體。

6．權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)要求的化合物在制備治療螺桿菌相關(guān)疾病、胃炎、胃潰瘍、十二指腸和胃癌的藥物中的應(yīng)用。

7．一種治療性結(jié)合物，包括權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)要求的化合物，藥物上可接受的鉍化合物和/或質(zhì)子泵抑制劑。

8．通式(Ⅰ)化合物的制備方法，其中R¹,R²,R³,R⁴,R⁵,R⁶,Y,Z和的定義與權(quán)利要求1中同樣，

該方法的特征是，

a)在適當(dāng)?shù)姆磻?yīng)惰性溶劑中和任意地在堿存在下，以通式(Ⅱ)的中間體與通式(Ⅲ)的試劑反應(yīng)；

b)在適當(dāng)?shù)娜軇┲泻瓦m宜的堿存在下，以通式(Ⅵ)的試劑N-烷基化通式(Ⅴ)的中間體；和如果需要，按照已知官能團(tuán)轉(zhuǎn)換程序，相互轉(zhuǎn)化通式(Ⅰ)化合物；用藥學(xué)上可接受的酸處理使通式(Ⅰ)化合物轉(zhuǎn)化為其酸加成鹽；或相反地，用堿處理將其鹽形式轉(zhuǎn)化為游離堿形式；和/或制備其化學(xué)立體異構(gòu)體形式。