[發(fā)明專利]手性化合物及其拆分

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 95193815.0
• 申請日: 1995-05-30
• 公開（公告）號(hào): CN1151731A
• 公開（公告）日: 1997-06-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·麥卡古;S·J·C·泰勒
• 申請（專利權(quán)）人: 奇羅斯恩有限公司
• 主分類號(hào): C07D211/88
• 分類號(hào): C07D211/88;C07D401/04;C07C255/41;C12P41/00
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 唐偉杰

1、一種制備下式的，至少以其一種對映異構(gòu)體占優(yōu)勢的手性化合物的方法，

其包含將式II手性化物的相應(yīng)對映異構(gòu)體進(jìn)行環(huán)化，

式I中，X和Z分別為氫或有機(jī)基團(tuán)，Y為環(huán)狀基團(tuán)；式II中，R為氫

或酯化基團(tuán)。

2、一種權(quán)利要求1的方法，其中X為C_1-10烷基，R為氫或C_1-10烷基。

3、一種權(quán)利要求2的方法，其中X為乙基。

4、一種上述任一權(quán)利要求的方法，其中R為甲基或乙本。

5、一種上述任一權(quán)利要求的方法，其中Z為氫。

6、一種上述任一權(quán)利要求的方法，其中Y為4-吡啶基，苯基，4-硝基苯基，或選擇性的N-保護(hù)的4-氨基苯基。

7、一種權(quán)利要求1的方法，其中Y為4-硝基苯基，該方法還包含還原反應(yīng)，生成相應(yīng)的Y為4-氨基苯基的化合物。

8、一種上述任一權(quán)利要求的方法，其中的式I化合物為(R)-4-吡啶基苯乙哌啶酮或(R)-氨基苯乙哌啶酮。

9、一種上述任一權(quán)利要求的方法，其中的式I化合物為芳香酶抑制劑。

10、一種上述任一權(quán)利要求的方法，其中的環(huán)化反應(yīng)包含在酸性介質(zhì)中加熱。

11、一種上述任一權(quán)利要求的方法，其包括將R不是氫的外消旋的式II化合物與光學(xué)特異性酯酶接觸的前一步反應(yīng)；進(jìn)一步拆分(需要時(shí))；和將式II化合物從酯酶反應(yīng)中形成的酸分離出來。

12、一種權(quán)利要求11的方法，其中的酯酶具有蛋白酶如α-胰凝乳蛋白酶的特性或可從Ophiostoma?novo-ulmi?IMI?356050得到。

13、一種權(quán)利要求11或12的方法，其中進(jìn)一步拆分是用樟腦磺酸鹽或其他拆分試劑進(jìn)行的。

14、一種權(quán)利要求1-9中任一權(quán)利要求定義的式II化合物，為實(shí)際上不含另一種對映異構(gòu)體的形式。

15、一種權(quán)利要求14的化合物，其中的對映異構(gòu)體為(R)-對映異構(gòu)體。

16、一種權(quán)利要求14或15的化合物，其中的X為乙基并且Y的定義與權(quán)利要求6中相同。

17、(R)-3-乙基-3-(4-硝基苯基)哌啶-2，6-二酮(硝基苯乙哌啶酮)。

18、一種權(quán)利要求14-17中任一權(quán)利要求的化合物，其中一種對映異構(gòu)體的量至少為50％以上。