[發(fā)明專利]5－羥色胺拮抗劑的新應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 95192946.1
• 申請日: 1995-04-06
• 公開（公告）號: CN1084618C
• 公開（公告）日: 2002-05-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: W·米勒;T·施特拉茨
• 申請（專利權(quán)）人: 諾瓦蒂斯有限公司
• 主分類號: A61K31/445
• 分類號: A61K31/445;A61K31/415;A61K31/46;A61P21/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 吳玉和,譚明勝

1.5-HT₃拮抗劑在生產(chǎn)治療纖維肌痛癥的藥物組合物中的應(yīng)用。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的應(yīng)用，其中5-HT₃拮抗劑是游離形式或可藥用的鹽或配合物形式的式I化合物：

其中

R₁是氫，鹵素，羥基，烷氧基(1-4C)，氨基，烷(1-4C)氨基或二烷基(1-4C)氨基；

R₂是氫，烷基(1-7C)，鏈烯基(3-6C)，炔基(3-10C)，環(huán)烷基(3-7C)，環(huán)烷基(3-7C)烷基(1-4C)，苯基，苯烷基(1-3C)，烷基(1-6C)羰基，烷基(1-6C)氧羰基，氨基甲酰基，氨磺酰基，或單、雙烷基(1-6C)氨基甲酰基或氨磺酰基；

X是CH或N，

Y是NR₃或O，其中R₃是氫或烷基(1-6C)，或

X+Y連在一起是C-A-N或C-A-CH，其中A是CH＝CH或-(CH)_m-，m是2或3；

n是0、1或2；且

Z是式(a)基團(tuán)，其中：o是0，p是0、1或2，并且q是0、1或2；或者

??o是1，p是0，而q是0或1；且

??R₄是氫，烷基(1-7C)，環(huán)烷基(3-6C)，由鹵素、烷基

???(1-4C)或烷氧基(1-4C)任選單或雙取代的苯基烷基

???(1-4C)；或者Z是式(b)基團(tuán)，其中：o’是1、2或3，p’是0或1，而q’是0或1；或者Z是式(c)或(d)基團(tuán)，其中：R₅、R₆和R₇之一是氫，烷基(1-6C)，環(huán)烷基(3-7C)，

??????鏈烯基(2-6C)，苯基或苯烷基(1-3C)，而其余

??????兩個各自是氫，或烷基(1-6C)，其前提條件是當(dāng)n是0，

??????而y是NR₃或(與X一起)為N-A-C時，Z不能是(d)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的應(yīng)用，其中5-HT₃拮抗劑是游離形式或可藥用之鹽或配合物形式的吲哚-3-基-甲酸-內(nèi)-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3，2，1]-辛-3-基酯。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的應(yīng)用，其中5-HT3拮抗劑是1，2，3，9-四氫-9-甲基-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-甲基]-4H-咔唑-4-酮。