[發明專利]巰基乙酰胺二硫化物衍生物，其制備方法及含有它們的藥物組合物

無效

• 申請號: 94194999.0
• 申請日: 1994-12-13
• 公開（公告）號: CN1046512C
• 公開（公告）日: 1999-11-17
• 發明（設計）人: G·A·弗賴恩;D·W·貝特;A·M·沃肖斯凱;S·邁迪;J·F·弗倫奇;J·H·凱尼
• 申請（專利權）人: 默里爾藥物公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07K5/06;A61K31/55;A61K38/05;C07D487/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/495;A61K31/535;A61K31/54;//;22300;22100)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 張元忠

1．通式(Ⅰ)化合物或其立體異構體或可藥用鹽：式(Ⅰ)其中

R₁和R₂各自地為氫；

X為O或-(CH₂)_n-，其中n為1；

A₁和A₂各自獨立地為氫或-COOR₇，其中R₇為氫，前提是當A₁為氫時則A₂為-COOR₇，并且當A₁為-COOR₇時A₂為氫；

R₃為Ar-Y-基團；

G為選自下述的基團其中

m為1；

R₈為C₁-C₆烷基；

R₉為氫、羥基、氨基；

R₁₁為氫；

R₁₂為氫；

R₁₃為C₁-C₄烷基；

V3為-C(O)-。

2．權利要求1的化合物，其中R₃為苯甲基。

3．權利要求1的化合物，其中A₁是-COOR₇,A₂是氫。

4．權利要求1的化合物，其中A₁是氫，A₂是氫。

5．權利要求1的化合物，其中的化合物是[7α(R^*),12bβ]]-7-[(S)-(1-氧-2(S)-硫代-3-苯丙基)氨基]-1,2,3,4,6,7,8,12b-八氫-6-氧-吡啶并[2,1-a][2]苯氮雜_，(S)-1-(2-甲基丙基)-2-硫代-乙胺，二硫化物。

6．權利要求1的化合物，其中的化合物是[7α(R^*),12bβ]]-7-[(S)-(1-氧-2(R)-硫代-3-苯丙基)氨基]-1,2,3,4,6,7,8,12b-八氫-6-氧-吡啶并[2,1-a][2]苯氮雜_，(S)-1-(2-甲基丙基)-2-硫代-乙胺，二硫化物。

7．權利要求1的化合物，其中的化合物是[4S-[4α,7α(R^*),12bβ]]-7-[(1-氧-2(R)-硫代-3-苯丙基)氨基]-1,2,3,4,6,7,8,12b-八氫-6-氧-吡啶并[2,1-a][2]苯氮雜_-4-羧酸，(S)-1-(2-甲基丙基)-2-硫代-乙胺，二硫化物。

8．權利要求1的化合物，其中的化合物是[4S-[4α,7α(R^*),12bβ]]-7-[(1-氧-2(S)-硫代-3-苯丙基)氨基]-1,2,3,4,6,7,8,12b-八氫-6-氧-吡啶并[2,1-a][2]苯氮雜_-4-羧酸，(S)-1-(2-甲基丙基)-2-硫代-乙胺，二硫化物。

9．權利要求1的化合物，其中的化合物是[4S-[4α,7α(R^*),12bβ]]-7-[(1-氧-2(S)-硫代-3-苯丙基)氨基]-1,2,3,4,6,7,8,12b-八氫-6-氧-吡啶并[2,1-a][2]苯氮雜單-4-羧酸二苯甲酯，2-硫代吡啶，二硫化物。

10．權利要求1的化合物，其中的化合物是[4S-[4α,7α(R^*),12bβ]]-7-[(1-氧-2(S)-硫代-3-苯丙基)氨基]-1,2,3,4,6,7,8,12b-八氫-6-氧-吡啶并[2,1-a][2]苯氮雜單-4-羧酸L-半胱氨酸乙酯，二硫化物。

11．權利要求1的化合物，其中的化合物是[4S-[4α,7α(R^*),12bβ]]-7-[(1-氧-2(S)-硫代-3-笨丙基)氨基]-1,2,3,4,6,7,8,12b-八氫-6-氧-吡啶并[2,1-a]]2]笨氮雜_-4-羧酸，芐硫基，二硫化物。