[發(fā)明專利]酰基胍，其制備方法和應(yīng)用以及含有這類化合物的藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 94119193.1
• 申請日: 1994-12-22
• 公開（公告）號: CN1053899C
• 公開（公告）日: 2000-06-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: Ａ·威謝特;Ｈ－Ｗ·克里曼;Ｈ－Ｊ·朗;Ｊ－Ｒ·施瓦科;Ｕ·阿爾布斯;Ｗ·紹爾茲
• 申請（專利權(quán)）人: 赫徹斯特股份公司
• 主分類號: C07D279/02
• 分類號: C07D279/02;A61K31/54
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 李瑛

1.式I的酰基胍或其藥物上適宜的鹽：

其中X是磺酰基，

R(1)是H，未取代的C₁-C₈烷基或被下列基團(tuán)取代的C₁-C₈烷基，這些基團(tuán)是羥基、C₃-C₈環(huán)烷基、未取代的苯基或被1～3個(gè)選自下列的基團(tuán)取代的苯基，這些基團(tuán)是F、Cl、CF₃、CH₃、甲氧基、羥基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基，

R(2)是H，C₁-C₄烷基。

2.一種如在權(quán)利要求1中所要求的式I的化合物，其中的羰基胍基是在苯核的7位上進(jìn)行取代的。

3.一種制備如在權(quán)利要求1中所要求的化合物I的方法，該方法包括將式II的化合物

其中X、R(1)和R(2)具有權(quán)利要求1中所述的含義，L是能很容易地進(jìn)行親核取代的離去基團(tuán)，與胍進(jìn)行反應(yīng)，如果需要，將化合物I轉(zhuǎn)變?yōu)樗幬锷线m宜的鹽。

4.如在權(quán)利要求1中所要求的式I化合物在制備用于治療心律不齊的藥物中的應(yīng)用。

5.如在權(quán)利要求1中所要求的式I化合物在制備用于治療或預(yù)防心肌梗塞的藥物中的應(yīng)用。

6.如在權(quán)利要求1中所要求的式I化合物在制備用于治療或預(yù)防心絞痛的藥物中的應(yīng)用。

7.如在權(quán)利要求1中所要求的式I化合物在制備用于治療或預(yù)防心臟局部缺血狀態(tài)的藥物中的應(yīng)用。

8.如在權(quán)利要求1中所要求的式I化合物在制備用于治療或預(yù)防外圍和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的局部缺血狀態(tài)和中風(fēng)的藥物中的應(yīng)用。

9.如在權(quán)利要求1中所要求的式I化合物在制備用于治療或預(yù)防周圍器官和肢體的局部缺血狀態(tài)的藥物中的應(yīng)用。

10.如在權(quán)利要求1中所要求的式I化合物在制備用于治療休克狀態(tài)的藥物中的應(yīng)用。

11.如在權(quán)利要求1中所要求的式I化合物在制備用于外科手術(shù)和器官移植的藥物中的應(yīng)用。

12.如在權(quán)利要求1中所要求的式I化合物在制備用于保存用于外科手術(shù)程序的移植體的藥物中的應(yīng)用。

13.一種藥物組合物，它含有有效量的如在權(quán)利要求1中所要求式I化合物和常規(guī)的添加劑。