[發明專利]應用南瓜子氨酸制備美容或藥用，特別是皮膚病和抗變態反應用組合物及應用方法

無效

• 申請號: 92101145.8
• 申請日: 1992-02-27
• 公開（公告）號: CN1056511C
• 公開（公告）日: 2000-09-20
• 發明（設計）人: Ｉ·雷尼玫爾;Ｐ·安德烈;Ｖ·蒂瑞;Ｇ·吉勒梅特
• 申請（專利權）人: 珀佛姆思·科利斯坦·迪爾公司
• 主分類號: A61K31/40
• 分類號: A61K31/40;A61K35/78;A61K7/48;C07D207/16;A61P37/08
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 王杰

本發明涉及應用南瓜子氨酸制備美容或藥用，特別是皮膚病和抗變態反應用組合物及應用方法。

南瓜子氨酸或式I3-氨基-3-吡咯烷羧酸為葫蘆科植物中找到的水溶性氨基酸(見V.H.Mihranian?et?al.，LLOYDIA(1968)，31(1)23-29)。

已知南瓜子氨酸可作為抗寄生物藥，特別是作為抗Schistosome，Japonioum的驅蟲藥(Morimoto?Y.etal.，Chem.Pharm.Bull.(1987)35(9)3845-3849)。

南瓜子氨酸可以左旋體萃取或以消旋體合成得到。在南瓜子氨酸的各種合成法中，可特別舉出H.J.Monteiro，J.Chem.Soc.，Chem.Commun。(1973)2的合成法，但該法中消旋體南瓜子氨酸的收率相當低。另一種合成法可分別得到南瓜子氨酸的兩種旋光異物體，參見Morimoto?et?al，Chem.Pharm.Bull.(1987)35(9)3845-3849，為應用豬肝酯酶經酶法立體定向合成，但該法復雜，需相當多的步驟。

現已出人意料發現，南瓜子氨酸可抑制組胺形成，組胺為眾所周知的變態反應介質，因此南瓜子氨酸具有寶貴的降組胺活性。這種降組胺活性來源于南瓜子氨酸對組氨酸脫羧酶的阻止作用，這種酶為促使組氨酸轉化為組胺的酶。因此，服用南瓜子氨酸有助于降低血清和組織中的組胺濃度。

這構成了重大技術進步，因為變態反應表現，特別是肺和皮膚變態反應今天仍給醫生帶來許多問題，使其只能采用有限量的活性物質并且某些物質可能還有副作用。因此，特別需要預防和治療變態反應的新組合物。

本發明主要目的是解決上述技術問題，其中提出一種抑制變態反應表現介質組胺的形成以預防和治療變態反應表現的解決方案。

本發明另一主要目的是解決上述技術問題，其中提出一種可預防和治療變態反應表現的解決方案。

本發明又一目的是解決新技術問題，其中提出一種降低美容或藥用，特別是皮膚病用組合物的變態反應趨勢的解決方案。

本發明再一目的是解決新技術問題，其中提出采用最少步驟即可高收率地簡單合成南瓜子氨酸的解決方案。

本發明可簡單地解決這些問題，方法安全可重復并可工業應用。

本發明第一方面涉及應用南瓜子氨酸或其鹽或酯或含有該物質的植物提取物制備美容或藥用，特別是皮膚病用抗變態反應組合物。

本發明具體實施方案涉及制備美容或藥用，特別是皮膚病用組合物，用以預防或治療變態反應表現癥狀，無論哪種引發源和應用地點均可，特別是支氣管，皮膚和眼睛。該組合物尤其用來預防和治療支氣管哮喘或用力劇痛，枯草熱，痙攣性鼻炎和氣管炎，除變態反應發疹而外的蕁麻疹，濕疹，變態反應源皮膚紅斑或發炎，瘙癢，昆克氏水腫，變態反應結膜炎以及醫源變態反應癥狀。

在更具體的美容領域，該組合物可有效地用作減輕變態反應產物或用于過敏或發炎皮膚。

南瓜子氨酸可以游離態或其適宜的美容或藥用，尤其是皮膚病用鹽或酯應用。鹽和酯可按本專業已知方法制得，鹽可例舉單或雙氫溴酸鹽和單或雙氫氯酸鹽，酯可例舉甲酯和乙酯。

有利實施方案中上述含南瓜子氨酸植物提取物為葫蘆科植物提取物，特別是Cucurbita?maxima?Duch.，Cucurbitapepo?L.或Cucurbita?moschata?Duch.提取物，優選是果仁或肉提取物，特別是葫蘆籽提取物。

有利的實施方案中南瓜子氨酸或其美容或藥用，特別是皮膚病用鹽或酯的濃度為組合物總重量的0.001-10wt％，優選0.01-5wt％。

本發明第二方面涉及美容組合物，其特征是其中含南瓜子氨酸或其美容用鹽或酯或含有該物質的植物提取物作活性成分，必要時還加美容用賦形劑，載體或介質。

有利實施方案中上述植物提取物為葫蘆科植物提取物，如上述提取物。

優選實施方案中南瓜子氨酸或其鹽或酯以抗變態反應有效量存在，尤其是組合物總量的0.001-10，優選0.01-5wt％。

本發明第三方面涉及藥用，特別是皮膚病用，優選是具有抗變態反應活性的組合物，其特征是其中含南瓜子氨酸或其藥用鹽或酯，達到抗變態反應有效量，尤其是用以預防或治療變態反應表現，特別是抗支氣管，皮膚和眼的變態反應，必要時加藥用賦形劑，介質或載體。

實施方案之一的上述美容和藥用組合物含植物提取物，如上述提取物。