[發(fā)明專利]應(yīng)用南瓜子氨酸制備美容或藥用，特別是皮膚病和抗變態(tài)反應(yīng)用組合物及應(yīng)用方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 92101145.8
• 申請日: 1992-02-27
• 公開（公告）號: CN1056511C
• 公開（公告）日: 2000-09-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: Ｉ·雷尼玫爾;Ｐ·安德烈;Ｖ·蒂瑞;Ｇ·吉勒梅特
• 申請（專利權(quán)）人: 珀佛姆思·科利斯坦·迪爾公司
• 主分類號: A61K31/40
• 分類號: A61K31/40;A61K35/78;A61K7/48;C07D207/16;A61P37/08
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
• 代理人: 王杰

1.南瓜子氨酸或其鹽或酯或含有該物質(zhì)的植物提取物在制造美容或藥用、具有抗變態(tài)反應(yīng)活性的組合物方面的用途，其中在該植物提取物為葫蘆科植物果肉提取物的情況下含至少0.5wt％南瓜子氨酸。

2.權(quán)利要求1的用途，其特征在于涉及用于預防或治療支氣管，皮膚和眼睛變態(tài)反應(yīng)表現(xiàn)的美容或藥用組合物。

3.權(quán)利要求1或2的用途，其特征在于南瓜子氨酸以其美容或藥用鹽或酯的形式存在。

4.權(quán)利要求3的用途，其特征在于南瓜子氨酸以其單或二氫溴酸鹽或單或二鹽酸鹽，甲酯或乙酯的形式存在。

5.權(quán)利要求1的用途，其特征在于所述植物提取物為葫蘆科植物提取物。

6.權(quán)利要求5的用途，其特征在于所述植物提取物為筍瓜，西葫蘆或南瓜提取物。

7.權(quán)利要求5的用途，其特征在于所述植物提取物為葫蘆科果仁提取物。

8.權(quán)利要求1的用途，其特征在于含南瓜子氨酸或其鹽或酯的組合物還可含脂質(zhì)體類泡囊。

9.權(quán)利要求8的用途，其特征在于南瓜子氨酸或其鹽或酯或所述植物提取物至少部分在所述脂質(zhì)體泡囊中制成膠囊。

10.權(quán)利要求1的用途，其特征在于南瓜子氨酸或其美容或藥用鹽或酯濃度為組合物總重量的0.001-10wt％。

11.權(quán)利要求10的用途，其特征在于南瓜子氨酸或其美容或藥用鹽或酯濃度為組合物總重量的0.01～5wt％。

12.美容組合物，其特征在于其中含有作為活性成分的南瓜子氨酸或其美容用鹽或酯或含該物質(zhì)的植物提取物，在該植物提取物為葫蘆科植物果肉提取物的情況下，含至少0.5wt％南瓜子氨酸，其中還含有美容用賦形劑，介質(zhì)或載體。

13.權(quán)利要求12的組合物，其特征在于所述植物提取物為葫蘆科植物提取物。

14.權(quán)利要求12的組合物，其特征在于所述植物提取物為筍瓜，西葫蘆或南瓜提取物。

15.權(quán)利要求12的組合物，其特征在于所述植物提取物為葫蘆科果仁提取物。

16.權(quán)利要求12的組合物，其特征在于南瓜子氨酸或其美容用鹽或酯以呈現(xiàn)抗變態(tài)反應(yīng)活性的有效量存在。

17.權(quán)利要求16的組合物，其特征在于南瓜子氨酸或其美容用鹽或酯占組合物總重量的0.001-10wt％。

18.權(quán)利要求16的組合物，其特征在于南瓜子氨酸或其美容用鹽或酯占組合物總重量的0.01-5wt％。

19.權(quán)利要求12的組合物，其特征在于所述南瓜子氨酸或其鹽或其美容用鹽或酯由1-芐基-3-吡咯烷酮經(jīng)化學合成法以下列方式獲得：用氯化銨的氨溶液與氰化鉀處理1-芐基-3-吡咯烷酮制成(±)1-芐基-3-氨基-3-氰基吡咯烷，隨后經(jīng)堿解或酸解被轉(zhuǎn)化為(±)3-氨基-1-芐基-3-吡咯烷羧酸，經(jīng)過氫化還原形成(±)3-氨基-3-吡咯烷羧酸或(±)南瓜子氨酸。

20.權(quán)利要求19的組合物，其特征在于所述氫化還原反應(yīng)以催化氫解的方式完成。

21.權(quán)利要求19的組合物，其特征在于所述1-芐基-3-吡咯烷酮與氯化銨和氰化鉀之間的反應(yīng)在室溫下以1/4/4的摩爾比進行至少48小時。

22.權(quán)利要求19或20的組合物，其特征在于3-氨基-3-吡咯烷羧酸的左旋異構(gòu)體自外消旋混合物中分離。

23.權(quán)利要求22的組合物，其特征在于所述自外消旋混合物中分離的過程通過非對映體的制備過程完成。

24.降低美容或藥用組合物變態(tài)反應(yīng)趨勢的方法，其特征在于向所述組合物中加入有效量呈游離或其美容或藥用鹽或酯形式的南瓜子氨酸或含該物質(zhì)的植物提取物，以便降低最終組合物的變態(tài)反應(yīng)可能性。

25.權(quán)利要求24的方法，其特征在于南瓜子氨酸或其鹽或酯的濃度為0.001-10wt％。

26.權(quán)利要求24的方法，其特征在于南瓜子氨酸或其鹽或酯的濃度為0.01-5wt％。