[發(fā)明專利]高烏甲素貼片的配方及制法

無效

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• 申請日: 1992-01-10
• 公開（公告）號: CN1074117A
• 公開（公告）日: 1993-07-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 戴建平;安一明;蔣曉明;徐金星
• 申請（專利權(quán)）人: 福州金山制藥廠
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70
• 代理公司: 福建省專利服務(wù)中心
• 代理人: 田志平

1、一種膜控釋型經(jīng)皮給藥制劑，其特征在于該制劑為5層結(jié)構(gòu)的高烏甲素貼片，它由硅化防粘紙保護層、內(nèi)含高烏甲素藥物的壓敏膠層、采用乙烯-醋酸乙烯共聚物膜作控釋膜的控釋層、內(nèi)含高烏甲素藥物的貯藥庫膠層和鋁箔背襯層構(gòu)成，每貼(片)制劑含高烏甲素為12～15mg。

2、用于配制權(quán)利要求1所述的高烏甲素貼片的配方，其特征在于該配方包括：壓敏膠層配方、貯藥庫膠層配方以及這兩層中高烏甲素含量比例，其中：

2、1、所述的壓敏膠層與貯藥庫膠層中高烏甲素含量比例為，壓敏膠層中高烏甲素含量∶貯藥庫膠層中高烏甲素含量＝3～5∶4～6，

2、2、所述的壓敏膠層配方為，低-聚異丁烯∶高-聚異丁烯∶礦物油＝7∶6∶11，高烏甲素用量為基質(zhì)重量的16.5～16.7%，皮膚促滲劑用量為基質(zhì)重量的7.9～8.0%，

2、3、所述的貯藥庫膠層配方為，低-聚異丁烯∶高-聚異丁烯∶礦物油＝4∶6∶10，高烏甲素用量為基質(zhì)重量的15%，皮膚促滲劑用量為基質(zhì)重量的8%，

2、4、上述各種配方中所述的基質(zhì)是指由低-聚異丁烯、高-聚異丁烯和礦物油三種成份組成的基質(zhì)。

3、用于制備（作）權(quán)利要求1和權(quán)利要求2所述的高烏甲素貼片的工藝方法，其特征在于該工藝方法包括：壓敏膠配制，貯藥庫膠配制、高烏甲素貼片各層（壓敏膠層、貯藥庫膠層、控釋層）制備（作）、制帶及合帶、制片工藝，其中：

3、1、所說的壓敏膠配制工藝為：

A）、按上述壓敏膠層配方的量，取適量的低-聚異丁烯和高-聚異丁烯置入密封容器中，并按這兩種聚異丁烯總量∶氯仿＝1∶10的量加入適量的氯仿，密封攪拌浸泡至完全溶解制成透明的壓敏膠膠體液，

B）、按上述壓敏膠層配方的量，取適量的高烏甲素混懸于蒸餾水中，振搖，再加入按高烏甲素的用量∶氯仿＝1∶13～17的量確定三次萃取時氯仿的總用量，用氯仿進行三次萃取，萃取后加入適量的無水硫酸鈉至脫水完全，合并三次萃取液。

C）、按上述壓敏膠層配方的量向所得的三次萃取液中加入適量的礦物油和適量的皮膚促滲劑，混合均勻后加到上述所得的壓敏膠膠體液中去，再向其中加入適量的氯仿以保證涂布時粘度適宜，密封攪拌均勻制得壓敏膠，

3、2、所說的貯藥庫膠配制工藝為：各種原料用量均按上述貯藥庫膠層配方取量，氯仿用量按上述“壓敏膠配制工藝”中的相應(yīng)比例取量，貯藥庫膠配制工藝采用與上述“壓敏膠配制工藝”相同的工藝配制，

3、3、所說的壓敏膠層和壓敏膠帶的制備（作）工藝為：將上述所制得的壓敏膠均勻涂布在硅化防粘紙上形成厚度為40～60μm的壓敏膠層，即制成壓敏膠帶，

3、4、所說的貯藥庫膠層和貯藥庫膠帶的制備（作）工藝為：將上述所制得的貯藥庫膠均勻涂布在鋁箔背襯層上形成厚度為35～65μm的貯藥庫膠層，即制成貯藥庫膠帶，

3、5、所說的控釋層的制備（作）工藝為：

A）、取乙烯-醋酸乙烯共聚物加入氯仿，并加熱迥流至完全溶解，將溶解的乙烯-醋酸乙烯共聚物制成膜厚度為30μm的乙烯-醋酸乙烯共聚物膜，

B）、將制好的乙烯-醋酸乙烯共聚物膜平整的貼敷在貯藥庫膠帶的貯藥庫膠層面上，

3、6、所說的合帶、制片工藝為：將壓敏膠帶上無硅化防粘紙的一面與貯藥庫膠帶上有控釋膜的一面相貼敷，再制成含高烏甲素量為12～15mg/貼（片）的成品。

4、根據(jù)權(quán)利要求1和權(quán)利要求2的高烏甲素貼片的配方，其特征在于所述的低-聚異丁烯是平均分子量為40000的聚異丁烯，高-聚異丁烯是平均分子量為1270000的聚異丁烯。

5、根據(jù)權(quán)利要求1和權(quán)利要求2的高烏甲素貼片的配方，其特征在于所述的皮膚促滲劑可采用氮酮或二甲基亞砜或低級醇類。

6、根據(jù)權(quán)利要求1和權(quán)利要求2的高烏甲素貼片的配方，其特征在于所述的礦物油可采用液體石蠟。