[發(fā)明專利]3-外亞甲基頭孢烷亞砜酯的制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 92100040.5
• 申請日: 1992-01-03
• 公開（公告）號: CN1063106A
• 公開（公告）日: 1992-07-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 小·F·布朗;F·O·吉納;小·L·L·溫納洛斯基
• 申請（專利權(quán)）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D501/18
• 分類號: C07D501/18;C07D501/22
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王景朝,汪洋

1、制備式(1)所示的3-外亞甲基頭孢烷亞砜酯的方法，

式中A為氨基保護(hù)基或下式基團(tuán)：

式中R為羧酸的殘基，R₁為羧酸保護(hù)基，

該方法包括，在基本上無水的條件下，在惰性溶劑中，將式(2)氯亞硫酰基氮雜環(huán)丁酮與路易斯酸型弗瑞德-克來福特催化劑和硝基化合物合并，反應(yīng)溫度和時(shí)間足以提供式(1)化合物

2、權(quán)利要求1的方法，其中所述硝基化合物選自硝基甲烷、硝基乙烷、硝基苯或硝基丙烷。

3、權(quán)利要求1的方法，其中所述路易斯酸型弗瑞德-克來福特催化劑選自氯化鈦、氯化鋯或氯化錫。

4、權(quán)利要求1的方法，其中合并步驟是在不飽和化合物存在下進(jìn)行的。

5、權(quán)利要求4的方法，其中不飽和化合物為非共軛的C₅-C₁₀鏈二烯。

6、權(quán)利要求4的方法，其中不飽和化合物為C₃-C₁₀丙二烯類。

7、權(quán)利要求4的方法，其中不飽和化合物為C₅-C₁₀環(huán)烯。

8、權(quán)利要求7的方法，其中環(huán)烯為環(huán)戊烯或環(huán)己烯。

9、權(quán)利要求4的方法，其中不飽和化合物為C₂-C₁₀鏈烯烴。

10、權(quán)利要求9的方法，其中鏈烯烴為C₅-C₈鏈烯烴。

11、權(quán)利要求10的方法，其中鏈烯烴為直鏈或支鏈鏈烯烴。

12、權(quán)利要求11的方法，其中鏈烯烴為1-戊烯、1-己烯、2-己烯、1-庚烯或1-辛烯。

13、權(quán)利要求1的方法，其中合并步驟在含氧化合物存在下進(jìn)行。

14、權(quán)利要求13的方法，其中含氧化合物具有下列各式結(jié)構(gòu)：

式中各R₂獨(dú)立地為C₁-C₄烷基;各R₂′獨(dú)立地為C₁-C₄烷基、C₅-C₆環(huán)烷基、苯基或被C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基或鹵素取代的苯基;Z為（-CH₂-）m、-CH₂CH₂-O-CH₂CH₂-或-CH₂-O（-CH₂-）₃;m為4或5;Z′為

式中各R⁰₂為氫或C₁-C₄烷基，n為3～6。

15、權(quán)利要求14的方法，式中A具有下式結(jié)構(gòu)：

R為芐基、苯氧甲基或2-噻吩基;R₁為芐基或取代的芐基。

16、權(quán)利要求15的方法，其中R為苯氧甲基，R₁為對硝基芐基。

17、權(quán)利要求16的方法，其中含氧化合物具有下式結(jié)構(gòu)

18、權(quán)利要求17的方法，其中含氧化合物為乙醚或丙酮。

19、權(quán)利要求1的方法，其中合并步驟是在含氧化合物和不飽和化合物存在下進(jìn)行的。

20、權(quán)利要求19的方法，其中，就每摩爾4-氯亞硫酰基氮雜環(huán)丁酮而言，不飽和化合物的用量為大約1～2摩爾，而含氧化合物的用量為大約0.75～2摩爾。