[發(fā)明專利]新型的磺酰胺基噻吩的制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 90103423.1 | 申請(qǐng)日： | 1990-07-04 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN1050190A | 公開(kāi)（公告）日： | 1991-03-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 迪特爾·賓德;弗朗茲·羅文斯基;諾曼·布倫納;休伯特·彼得·費(fèi)伯 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 化學(xué)藥物研究協(xié)會(huì) |
| 主分類號(hào)： | C07D409/12 | 分類號(hào)： | C07D409/12;//;21512;33336) |
| 代理公司： | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部 | 代理人： | 孫令華 |
| 地址： | 奧地*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 新型 胺基 噻吩 制備 方法 | ||
1、制備下列通式的新磺酰胺基噻吩：的方法
[式中，
Y是O或S，
A是單鍵或C1-5直鏈或支鏈亞烷基，
R1是甲基或三氟甲基，
R2是H或COOH或COOR3(其中R3是C1-4烷基)]以及當(dāng)R2為COOH時(shí)，上述化合物的藥學(xué)可接受鹽的制備方法，上述方法的特征在于：
a)使通式Ⅱ的化合物與通式Ⅲ的化合物在惰性有機(jī)溶劑中反應(yīng)
式Ⅱ中，Y是O或S，R2，是COOR3(其中R3是C1-4烷基)，式Ⅲ中A及R1的定義如上，X是Cl或-O-SO2-A-R1(其中A和R1定義如上)，
b)如需要，將在步驟a)中得到的通式Ⅰ的酯(其中Y、A以及R1的定義如上，R2是COOR3，R3是C1-4烷基)水解，得到通式I的游離酸(其中R2是COOH)，如需要，可使其與無(wú)機(jī)或有機(jī)堿反應(yīng)而轉(zhuǎn)化為藥學(xué)可接受的鹽，
c)如需要，可使在步驟b)中得到的通式Ⅰ的游離酸(其中R2是COOH，Y、A和R1定義如上)脫羧基，得到其中R2為氫的通式I的化合物。
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