[發明專利]新的S-腺苷基甲硫氨酸脫羧酶抑制劑的制備方法

無效

• 申請號: 89104940.1
• 申請日: 1989-07-21
• 公開（公告）號: CN1026115C
• 公開（公告）日: 1994-10-05
• 發明（設計）人: 卡撒拉·帕垂克;坦茨恩·切爾斯
• 申請（專利權）人: 默里爾多藥物公司
• 主分類號: C07H19/167
• 分類號: C07H19/167;A61K31/70
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 辛敏忠

1、一種制備化學式為

的化合物及其可作藥用的鹽的方法，式Ⅰ中Ad代表腺苷基、R為氫或C_1-7烷基、Q部分用以下化學式表示：

式中m為0或1，q為0或1，但m與q之和必須小于2，

V是H或-COOH，或式IC中，至少X或Y二者之一為F，

W是H或F、

Z是H或F、

各個X或Y是H或F，

CH或-CH₂-nFn。

n是1、2或3；

該方法包括使化學式為

的一種化合物與反應物R₂X′反應，R₂X′是化學

其中Pg為氮保持部分，V′是H、COOH或COOR₃、R₂反應保護基團，X′是三氟甲磺酸基、氯、溴或碘，Ac為酰基部分，該反應是由等摩爾量的反應物在堿存在下，于30℃至80℃的溫度下進行的，接著用標準方法除去所有保護基，但是當使用化學式為3f的反應物時，連接在縮合反應產物上的氮、羧基、和/或羥基保護基是在丁炔部分于Lindlar催化劑存在下被氫還原成相應的丁烯部分之后才除去的，這樣制備的化合物可以任意地轉化為它們的可作藥用的鹽。