[發明專利]新型烯丙基氨基乙基咪唑的制備方法

無效

• 申請號: 89104932.0
• 申請日: 1989-07-21
• 公開（公告）號: CN1016170B
• 公開（公告）日: 1992-04-08
• 發明（設計）人: 卡爾·謝爾曼茲;杰拉爾德·塞斯奇克;迪特瑪·科里斯;約瑟夫·格雷夫;格哈特·漢斯;庫爾特·馬特斯奇拉格
• 申請（專利權）人: 哈佛斯龍-尼可美藥物股份公司
• 主分類號: C07D233/61
• 分類號: C07D233/61;C07D409/12;A01N43/50
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 任宗華

1、一種通式Ⅰ烯丙基氨基乙基咪唑或其植物生理上或藥物上允許的酸加成鹽制備方法，

式中R代表氫原子或烷基(1-5C原子)，Ar代表未被或已被兩個鹵素原子取代的苯基或表示噻吩基或萘基，Ar′表示未被或已被1個或兩個從烷基(1-3C原子)、烷氧基(1-3C原子)和鹵素中選出的取代基取代的苯基，該方法的特征在于，a)使通式Ⅱ化合物與通式Ⅲ化合物在適當的惰性稀釋劑中反應，以生成通式Ⅳ化合物，通式Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ分別為：

式Ⅱ中的Ar及式Ⅲ中的Ar′的定義均見上述；或b)使通式Ⅴ化合物與通式Ⅵ化合物在適當的惰性稀釋劑中反應以生成通式Ⅶ化合物，通式Ⅴ、Ⅵ和Ⅶ分別為：

式Ⅴ中的X和Ar以及式Ⅵ中的Ar′三者的定義均見上述；然后在有惰性稀釋劑存在下通過加入還原劑的方法使生成的通式Ⅳ化合物或通式Ⅶ化合物還原以生成通式Ⅰ(R為氫原子)化合物，如果需要，可將該產物烷基化以生成通式Ⅰ(R為1-5個C烷基)化合物，通式Ⅰ氨基乙基咪唑是通過在適當的惰性稀釋劑中加入酸的方法轉化成植物生理上或藥物上允許的酸加成鹽的。

2、根據權利要求1所述的方法，其特征在于，使用通式Ⅱ化合物或通式Ⅴ化合物，式中Ar表示2，4-二氯苯基。

3、根據權利要求1所述的方法，其特征在于，使用通式Ⅲ化合物或通式Ⅵ化合物，式中Ar′表示4-氯苯基。

4、根據權利要求1所述的方法，其特征在于，使用通式Ⅲ化合物或通式Ⅵ化合物，式中Ar′表示2，4-二氯苯基。

5、根據權利要求1所述的方法，其特征在于，使用通式Ⅲ化合物或通式Ⅵ化合物，式中Ar′表示苯基。