[發(fā)明專利]雙氫吡啶-3，5-雙羥酸酯衍生物的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 89100712.1
• 申請日: 1985-04-17
• 公開（公告）號: CN1028205C
• 公開（公告）日: 1995-04-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 玉澤一治;小島忠雄;有間英紀;村上行康
• 申請（專利權(quán)）人: 山之內(nèi)制藥株式會社
• 主分類號: A61K31/44
• 分類號: A61K31/44;C07D401/12
• 代理公司: 上海專利商標事務(wù)所
• 代理人: 沈兆南

1、一種血管擴張劑的生產(chǎn)方法，包括每片含：

異構(gòu)物A鹽酸鹽??10.0毫克???5000片含50克

乳糖???????????101.0毫克??5000片含505克

玉米淀粉???????25.3毫克???5000片含126.5克

羥基丙酸纖維素??3.0毫克????5000片含15克

硬酯酸鎂????????0.7毫克????5000片含3.5克

其特征在于所述的異構(gòu)物A鹽酸酸，包括經(jīng)柱型色層分離法處理2，6-雙甲基-4-(3-硝基苯)-1，4-雙氫吡啶-3，5-雙羧酸3-(1-芐基吡咯啶-3-酰基)酯5-甲基酯的非對映異構(gòu)物A和B的混合物，以硅膠作為載體及以醋酸乙酯和醋酸的混合物為洗提液，從洗出液得到非對映異構(gòu)物A的醋酸鹽，或把上述異構(gòu)物的混合物的一種酸加成鹽，經(jīng)分部再結(jié)晶法處理，以得到對應于非對映異構(gòu)物A的鹽，或用一種鹽基處理所得的鹽，或用一種可作藥用的鹽酸進一步處理，得到的非對映異構(gòu)物A鹽酸鹽50克、乳糖505克、玉米淀粉126.5克的均勻混合物中加入150克的液體10%羥基丙酸纖維素，再將該混合物搓揉成小顆粒，待干燥后，把3.5克硬脂酸鎂加進到小顆粒中，混勻后壓成每片140毫克的片劑。

2、一種血管擴張膠囊的生產(chǎn)方法，包括每顆含：

異構(gòu)物A鹽酸鹽??10.0毫克??1千顆膠囊含：10克

結(jié)晶乳糖??189.0毫克??1千顆膠囊含：189克

硬脂酸鎂??1.0毫克??1千顆膠囊含：1克

其特征在于：包括經(jīng)柱型色層分離法處理2，6-雙甲基-4-（3-硝基苯）-1，4-雙氫吡啶-3，5-雙羧酸3-（1-芐基吡咯烷-3-酰基）酯5-甲基酯的非對映異構(gòu)物A和B的混合物，以硅膠作為載體及以醋酸乙酯和醋酸的混合物為洗提液，從洗出液得到非對映異構(gòu)物A的醋酸鹽，或把上述異構(gòu)物的混合物的一種酸加成鹽，經(jīng)分部再結(jié)晶法處理，以得到對應于非對映異構(gòu)物A的鹽，或用一種鹽基處理所得的鹽，或用一種可作藥用的鹽酸進一步處理所得到的非對映異構(gòu)物A鹽酸鹽10克、結(jié)晶乳糖189克和硬脂酸鎂1克混勻后，每個膠囊充入200毫克。

3、一種血管擴張注射液的制備方法，包括每支含：

異構(gòu)物A鹽酸鹽??1毫克

D-山梨醇??100毫克

其特征在于：包括經(jīng)柱型色層分離法處理2，6-雙甲基-4-（3-硝基苯）-1，4-雙氫吡啶-3，5-雙羧酸3-（1-芐基吡咯烷-3-酰基）酯5-甲基酯的非對映異構(gòu)物A和B的混合物，以硅膠作為載體及以醋酸乙酯和醋酸的混合物為洗提液，從洗出液得到非對映異構(gòu)物A的醋酸鹽，或把上述異構(gòu)物的混合物的一種酸加成鹽經(jīng)部分再結(jié)晶法處理，以得到對應于非對映異構(gòu)物A的鹽，或用一種鹽基處理所得的鹽，或用一種可作藥用的鹽酸進一步處理所得到的非對映異構(gòu)物A鹽酸鹽1毫克和D-山梨醇100毫克溶解于注射用蒸餾水，加入鹽酸校正pH＝4，加入注射用蒸餾水使總量成為2毫升。