[其他]三環吡啶酮衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 88103535
• 申請日: 1988-06-10
• 公開（公告）號: CN88103535A
• 公開（公告）日: 1988-12-28
• 發明（設計）人: 烏爾里希·韋德馬
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D495/14;A61K31/50;//;22100;23700)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼

本發明是關于具有下列通式A化合物和當具有一個或多個鹼性取代基的藥物上可接受的酸加成鹽

式中Ra代表任意由鹵，三氟甲基，硝基，低級烷基或低級烷氧基取代的苯基，吡啶基或噻吩基;Rb，Rc連同由α標記的碳原子是代表任意由鹵，三氟甲基，低級烷基，低級烷氧基，硝基，氨基或一或二（低級烷基）氨基取代的式（a）Cα-S-CH＝CH-，（b）Cα-CH＝CH-S-或（c）Cα-CH＝CH-CH＝CH-基團;Rd代表式-（A¹）m-（CO）_n-（Q¹A²）_q-R¹，m，n和q分別表示數0或1，A¹表示低級亞烷基，A²表示低級亞烷基，直接的鍵或-CO-基團，Q¹表示一個氧原子或-NR²-基團，R¹代表氫，羥基，氰基，硝基，鹵，低級烷氧基，低級烷基，低級烷氧羰基，芳基，式-NR³R⁴基團或通過一個碳原子相連的5元飽和，部分不飽和或芳族雜環，該環可任意由一個或二個低級烷基取代，以及任意由一個（C_3-6）-環烷基，羥基，低級烷氧基，低級烷酰氧基，低級羥烷基，低級烷氧烷基，低級烷酰氧基烷基，低級烷氧羰基，低級烷酰基，氨基甲酰基，一或二（低級烷基）氨基甲酰基，氧代或亞烷二氧基，R²表示氫，低級烷基或芳基，R³和R⁴分別表示氫，低級烷基，低級烷氧烷基，低級二烷氧烷基，低級亞烷二氧基烷基，低級氰烷基，低級鹵代烷基，低級羥烷基，低級二羥烷基，低級烷酰基，低級烷氧羰基或任意由羥基，低級烷氧基，低級烷酰氧基，低級羥烷基，低級烷氧烷基，低級烷酰氧基烷基，氧代，氨基甲酰基，一或二（低級烷基）氨基甲酰基或低級亞烷二氧基取代的（C_3-7）環烷基，或R³和R⁴與氮原子一起組成一個3至7元的飽和N-雜環，該雜環可任意由一或二個低級烷基取代和任意由一或二個羥基，低級烷氧基，低級烷酰氧基，低級羥烷基，低級烷氧烷基，低級烷酰氧基烷基，低級烷氧羰基，低級烷酰基，氨基甲酰基，一或二（低級烷基）氨基甲酰基，氧代或低級亞烷二氧基取代，并且雜環能含有作為環組成的氧或硫原子或基團N-R⁵，R⁵表示氫，低級烷基，低級羥烷基，低級烷氧烷基，低級烷酰氧基烷基，低級烷酰基，低級烷氧羰基，氨基甲酰基或一或二（低級烷基）氨基甲酰基;Re代表氫，低級烷基，低級烷酰基，芳基羰基，芳基（低級烷酰基），芳基（低級烷基）或低級鏈烯基;Rf代表氫或低級烷基;當q代表數字1和A²為基團-CO-時，n須為數字0;當q代表數字0和n為1或q代表1和A²為基團-CO-時，R¹須不為氰基，硝基，鹵或低級烷氧羰基;當q代表數字1和A²為一個直接的鍵時，R¹須不為羥基，氰基，硝基，鹵，低級烷氧羰基，低級烷氧基和-NR³R⁴。

這些三環吡啶酮衍生物具有有價值的藥理學性質，能用于控制或預防疾病。尤其它們具有松弛肌肉，鎮靜一催眠，焦慮（anxiolgtic）和/或抗驚厥活性，因此能用于控制或防止肌肉緊張，緊張狀態，失眠，焦慮和/或驚厥。

本發明目的是：上式A化合物和前面所指的它的鹽;它們的制備方法;式A化合物和其前指的鹽作為治療活性物質的用途;由這些新的活性物質制成的藥劑和其制法;這些活性物質用于控制或防止疾病的用途;以及他們用于制備具有松弛肌肉，鎮靜一催眠，焦慮和/或抗驚厥活性的藥劑。

術語“低級”表示具有最多為7個，較好最多為4個碳原子的基團和化合物。術語“烷基”無論是單獨還是組合成如烷酰基，烷酰氧基和烷氧烷基，表示為直鏈或支鏈飽和烴基如甲基，乙基，丙基，異丙基和叔丁基。術語“環烷基”表示環狀飽和烴基如環丙基和環己基。術語“烷氧基”表示連接在氧原子上的烷基，如甲氧基和乙氧基。術語“羥烷基”表示由羥基取代的烷基，如羥甲基和2-羥基乙基。術語“烷酰基”和“烷酰氧基”表示脂肪酸基如乙酰基和乙酰氧基。術語“亞烷基”是表示具有二個自由價的直鏈或支鏈飽和烴基，例如亞甲基，1，2-亞乙基和1，3-亞丙基。術語“鹵”表示氟，氯，溴和碘的四種形式。