[其他]新穎的吡唑并[3，4-d]嘧啶、其制備方法及其藥物組合物

無效

• 申請號: 88102247
• 申請日: 1988-04-15
• 公開（公告）號: CN88102247A
• 公開（公告）日: 1988-11-02
• 發明（設計）人: 沃爾特-古納弗里比;沃爾夫綱·肯普;奧比-漢寧·威廉斯
• 申請（專利權）人: 曼海姆泊靈格股份公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/505;//;23900;23100)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

1、通式(I)的吡唑并[3，4-d]嘧啶及其與無機酸或有機酸結合的生理上可接受的鹽：

式中R₁為C₁至C₆烷基、C₂至C₆鏈烯基、C₃至C₇環烷基或芳基，R₂為C₂至C₆鏈烯基、C₃至C₇環烷基或芳烷基或雜芳烷基，在其烷基部分具有1至6個碳原子，需要時，可一次或多次被鹵素、C₁至C₆烷基、羥基、C₁至C₆烷氧基、C₁至C₃鹵代烷基、C₃至C₇烷氧羰基、氨基羰基、C₂至C₇烷基氨基羰基、C₃至C₁₃二烷氨羰基、氰基或C₁至C₆烷硫基所取代，R₃為氫原子，或者如果需要，是由羥基一次或多次取代的C₂至C₆烷基，或者是四氫呋喃基或四氫吡喃基，但其前提是：當R₁為甲基時，R₂不能是未取代的芐基。

2、權利要求1的吡唑并〔3，4-d〕嘧啶，已在前文對其作了具體舉例說明。

3、制備通式（Ⅰ）吡唑并〔3，4-d〕嘧啶及其與無機酸或有機酸結合的生理上可接受的鹽的方法，式（Ⅰ）中R₁為C₁至C₆烷基、C₂至C₆鏈爹基、C₃至C₇環烷基或芳基，R₂為C₂至C₆鏈烯基、C₃至C₇環烷基或芳烷基或雜芳烷基，在其烷基部分具有1至6個碳原子，需要時，可一次或多次地被鹵素、C₁至C₆烷基、羥基、C₁至C₆烷氧基、C₁至C₃鹵代烷基、C₃至C₇烷氧羰基、氨羰基、C₂至C₇烷氨羰基、C₃至C₁₃二烷氨羰基、氰基或C₁至C₆烷硫基，R₃是氫原子，或者，如果需要，是被羥基一次或多次取代的C₂至C₆烷基，或者是四氫呋喃基或四氫吡喃基，但必須是：當R₁是甲基時，R₂不能是未取代的芐基，該方法包括：將通式（Ⅱ）化合物與通式（Ⅲ）化合物反應，然后，如果需要，用由R₃所定義的另一基團替代R₃基團，如果需要，用無毒酸中和，將得到的通式Ⅰ化合物轉化成其藥理上可接受的鹽，

式（Ⅱ）中X為反應殘基，R₃具有上述意義，式（Ⅲ）中R₁和R₂具有上述意義。

4、權利要求3的制備權利要求1化合物的方法，已在前文作了充分的描述和舉例說明。

5、權利要求1的化合物，它們可按權利要求3或4的方法來制備。

6、一種藥物組合物至少含一種權利要求1、2和5的化合物以及常用載體和佐劑。

7、將權利要求1、2和5的化合物用于治療變應性疾病以及炎癥引起的支氣管痙攣和支氣管收縮反應。