[其他]哌啶類類鴉片物質拮抗劑無效
| 申請號： | 88102191 | 申請日： | 1988-04-15 |
| 公開（公告）號： | CN88102191A | 公開（公告）日： | 1988-11-02 |
| 發明（設計）人： | 查爾斯·霍華德·米治;丹尼斯·邁克爾·齊默曼 | 申請（專利權）人： | 伊萊利利公司 |
| 主分類號： | C07D211/22 | 分類號： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 楊九昌,馬崇德 |
| 地址： | 美國印*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 哌啶 鴉片 物質 拮抗劑 | ||
本發明有關新的哌啶類類鴉片物質拮抗劑，以及它們在哺乳動物中阻滯mu或卡巴受體的應用。
更具體地說，本發明涉及下式所示化合物的反式-3，4-異構體或者該化合物藥學上適用的鹽：
式中R1是氫或C1-C4烷?；?
R2是氫，C1-C4烷基或C2-C6鏈烯基;
R3是C4-C8環烷基，C4-C8環烯基，C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，C1-C4烷基取代的C4-C8環烷基，C1-C4烷基取代的C4-C8環烯基或噻吩;
n是1，2，或3。
本發明還提供了本發明化合物的應用方法和含有該化合物的藥物配方。
術語“C1-C4烷?；痹谶@里代表含1-4個碳原子的烷?；?。典型的C1-C4烷酰基包括乙酰基，丙酰基，丁?；?。
C4-C8環烷基代表環丁基，環戊基，環己基，環庚基和環辛基。
C4-C8環烯基包括環丁烯基，環戊烯基，環己烯基，環庚烯基，環辛烯基等。
C1-C6烷基包括甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，仲丁基，正戊基，新戊基，正己基，異己基等。
C2-C6鏈烯基包括乙烯基，烯丙基，3-丁烯基，3-甲基-2-丁烯基，2，3-二甲基-2-丁烯基等。
C1-C4烷基取代的C4-C8環烷基代表具有一個或多個C1-C4烷基取代基的C4-C8環烷基。典型的C1-C4烷基取代的C4-C8環烷基包括環丁基甲基，2-環丁基丙基，（2-甲基環丁基）甲基，2-環己基乙基等。
C1-C4烷基取代的C4-C8環烯基代表具有一個或多個C1-C4烷基取代基的C4-C8環烯基。典型的C1-C4烷基取代的C4-C8環烯基包括環丁烯基甲基，環丙烯基乙基，（2-乙基環己烯基）甲基等。
C1-C6烷氧基代表含1-6個碳原子的直鏈或帶支鏈的烷氧基。典型的C1-C6烷氧基是甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，正丙氧基等。
“鹵”或“鹵素”代表氟，氯，溴或碘。
噻吩是指2-噻吩或3-噻吩。
雖然本發明的所有化合物都是有用的類鴉片物質拮抗劑，但其中某些化合物尤其適用于此用途。較好的是Z是，R1、R2和R4是氫，R3是C4-C8環烷基，特別是環己基。還有，該化合物最好以藥學上適用的鹽的形式存在。本發明的其它優選方面將在下文中提到。
由于3-位和4-位上取代基的關系，式Ⅰ所示的本發明的哌啶類化合物呈現為反式立體異構體。更具體地說，相對于4-位上的甲基，3-位上的烷基或鏈烯基是處在反式位置上。因此該化合物可作為反式（+）異構體存在
或作為反式（-）異構體存在
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