[其他]哌啶類類鴉片物質(zhì)拮抗劑無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 88102191 | 申請日： | 1988-04-15 |
| 公開（公告）號： | CN88102191A | 公開（公告）日： | 1988-11-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 查爾斯·霍華德·米治;丹尼斯·邁克爾·齊默曼 | 申請（專利權(quán)）人： | 伊萊利利公司 |
| 主分類號： | C07D211/22 | 分類號： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 楊九昌,馬崇德 |
| 地址： | 美國印*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 哌啶 鴉片 物質(zhì) 拮抗劑 | ||
1、制備式(I)所示化合物的反式-3，4-異構(gòu)體或其藥學(xué)上適用的鹽的方法，
其中R1是氫或C1-C4烷?；?；
R2是氫，C1-C4烷基或C2-C6鏈烯基；
R3是C4-C8環(huán)烷基，C4-C8環(huán)烯基，C1-C6烷基，
C2-C6鏈烯基，C1-C4烷基取代的C4-C8環(huán)烷基，C1-C4烷基取代的C4-C8環(huán)烯基或噻吩；
Z是或一個鍵；
R4是氫，C1-C6烷基，
R5是C1-C4烷基或
n是1，2或3；
該方法包括
A)·將下式所示化合物還原
B)·使下式所示化合物與式Y(jié)-CH2CH2-Z-R3(其中Y是好的離去基團)所示化合物反應(yīng)，
C)·使下式所示化合物與式所示化合物反應(yīng)，得到Z是的化合物，
D)·將下式所示化合物還原，得到Z是并且R4是氫的化合物，
2、權(quán)利要求1中所述的方法，其中R1是氫。
3、權(quán)利要求1和2中所述的方法，其中R2是氫。
4、權(quán)利要求1至3中任何一項所述的方法，其中Z是并且R4是氫。
5、權(quán)利要求1至4中任何一項所述的方法，其中R3是環(huán)己基。
6、權(quán)利要求5中所述的方法，其中合成的化合物是反式-（+）-1-〔S-（3-羥基-3-環(huán)己基丙基）〕-3，4-二甲基-4-（3-羥基苯基）哌啶。
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