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[其他]1-苯基-3-萘氧基丙胺無(wú)效

專利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 88102018 申請(qǐng)日: 1988-04-08
公開(kāi)(公告)號(hào): CN88102018A 公開(kāi)(公告)日: 1988-10-26
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 戴維·韋恩·羅伯特遜;丹尼斯·查爾斯·湯普森;汪大衛(wèi) 申請(qǐng)(專利權(quán))人: 伊萊利利公司
主分類號(hào): C07C93/06 分類號(hào): C07C93/06;C07C101/04;A61K31/135
代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司 代理人: 楊九昌
地址: 美國(guó)印*** 國(guó)省代碼: 暫無(wú)信息
權(quán)利要求書(shū): 查看更多 說(shuō)明書(shū): 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 苯基 萘氧基丙胺
【權(quán)利要求書(shū)】:

1、制備具有如下化學(xué)式(I)的化合物的方法:

式中:R1和R2各自獨(dú)立地是氫或甲基;

R3是氫,鹵素,C1-C4烷基,C1-C3烷氧基或三氟甲基;

每一個(gè)R4各自獨(dú)立地是氫,鹵素,C1-C4烷基,C1-C3烷氧基或三氟甲基;

m是1或2;

當(dāng)m是2,每一個(gè)R4可以化合而形成亞甲基二氧基;或

由該化合物制得的適于作為藥物的酸加成鹽;該物含有:

A)在酸性條件下將如下化學(xué)式的化合物水解:

得到式中的R1和R2是氫的化合物;或

B)將如化學(xué)式(I),式中R1是氫的化合物甲基化,從而制備如化學(xué)式(I)式中R1是甲基的化合物;或

C)將如下化學(xué)式的化合物:

與如下化學(xué)式的化合物:

式中J和Y其中之一是一個(gè)良好的離去基團(tuán),另一個(gè)是羥基,在強(qiáng)度足以產(chǎn)生該含羥基化合物的陰離子的堿存在下,進(jìn)行反應(yīng),或

D)將具如下化學(xué)式的化合物:

(式中X是鹵素)

與NHR1R2反應(yīng);或

E)將具如下化學(xué)式的化合物:

進(jìn)行還原,制備如化學(xué)式I,式中R1和R2是氫的化合物;或

F)將如化學(xué)式I,式中R1是甲基的化合物去甲基,制備如化學(xué)式I,式中R1是氫的化合物。

2、按照權(quán)利要求1的方法,其中R1和R2兩者都是甲基。

3、按照權(quán)利要求1或2中任一項(xiàng)的方法,其中所合成的化合物是N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺,或其可用作藥物的酸加成鹽。

4、按照權(quán)利要求3的方法,該化合物是(+)-立體異構(gòu)物。

5、按照權(quán)利要求4的方法,其中所合成的該化合物是(+)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺,或其可用作藥物的酸加成鹽。

6、按照權(quán)利要求5的方法,其中所合成的該化合物是(+)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺酒石酸鹽。

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