[其他]1-苯基-3-萘氧基丙胺無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 88102018 | 申請(qǐng)日: | 1988-04-08 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN88102018A | 公開(kāi)(公告)日: | 1988-10-26 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 戴維·韋恩·羅伯特遜;丹尼斯·查爾斯·湯普森;汪大衛(wèi) | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 伊萊利利公司 |
| 主分類號(hào): | C07C93/06 | 分類號(hào): | C07C93/06;C07C101/04;A61K31/135 |
| 代理公司: | 中國(guó)專利代理有限公司 | 代理人: | 楊九昌 |
| 地址: | 美國(guó)印*** | 國(guó)省代碼: | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 苯基 萘氧基丙胺 | ||
1、制備具有如下化學(xué)式(I)的化合物的方法:
式中:R1和R2各自獨(dú)立地是氫或甲基;
R3是氫,鹵素,C1-C4烷基,C1-C3烷氧基或三氟甲基;
每一個(gè)R4各自獨(dú)立地是氫,鹵素,C1-C4烷基,C1-C3烷氧基或三氟甲基;
m是1或2;
當(dāng)m是2,每一個(gè)R4可以化合而形成亞甲基二氧基;或
由該化合物制得的適于作為藥物的酸加成鹽;該物含有:
A)在酸性條件下將如下化學(xué)式的化合物水解:
得到式中的R1和R2是氫的化合物;或
B)將如化學(xué)式(I),式中R1是氫的化合物甲基化,從而制備如化學(xué)式(I)式中R1是甲基的化合物;或
C)將如下化學(xué)式的化合物:
與如下化學(xué)式的化合物:
式中J和Y其中之一是一個(gè)良好的離去基團(tuán),另一個(gè)是羥基,在強(qiáng)度足以產(chǎn)生該含羥基化合物的陰離子的堿存在下,進(jìn)行反應(yīng),或
D)將具如下化學(xué)式的化合物:
(式中X是鹵素)
與NHR1R2反應(yīng);或
E)將具如下化學(xué)式的化合物:
進(jìn)行還原,制備如化學(xué)式I,式中R1和R2是氫的化合物;或
F)將如化學(xué)式I,式中R1是甲基的化合物去甲基,制備如化學(xué)式I,式中R1是氫的化合物。
2、按照權(quán)利要求1的方法,其中R1和R2兩者都是甲基。
3、按照權(quán)利要求1或2中任一項(xiàng)的方法,其中所合成的化合物是N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺,或其可用作藥物的酸加成鹽。
4、按照權(quán)利要求3的方法,該化合物是(+)-立體異構(gòu)物。
5、按照權(quán)利要求4的方法,其中所合成的該化合物是(+)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺,或其可用作藥物的酸加成鹽。
6、按照權(quán)利要求5的方法,其中所合成的該化合物是(+)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺酒石酸鹽。
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