[其他]喹啉羧酸的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 88101907
• 申請日: 1988-04-07
• 公開（公告）號: CN88101907A
• 公開（公告）日: 1988-10-26
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 伊斯特萬·赫曼克茲;吉扎·科列茲特里;列里·瓦斯瓦里·尼·德布里克茲;安吉內(nèi)斯·霍萬斯;瑪麗亞·巴羅;皮特·里特里;吉迪特·西波斯;安妮科·帕約;卡塔琳·瑪瑪羅西·西;尼·凱爾娜
• 申請（專利權(quán)）人: 奇諾英藥物化學(xué)工廠有限公司
• 主分類號: C07D215/56
• 分類號: C07D215/56;C07F5/02
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部
• 代理人: 齊曉慧

1、通式I的化合物及其可供藥用的鹽的制備方法

(其中R代表哌嗪基、4-甲基-哌嗪基或4-乙基-哌嗪基)，該方法包括通式Ⅱ的化合物

(其中R¹和R²代表鹵素、被鹵素任意取代的含2到6個碳原子的脂肪酰氧基、或含7到11碳原子的芳香酰氧基)和通式Ⅲ的哌嗪衍生物

(其中R³代表氫、甲基或乙基)或其鹽進(jìn)行反應(yīng)，在分離后或不經(jīng)分離，將所得通式IV的化合物(其中R、R¹、R²如上所述)水解，

如果需要，將所得通式I的化合物轉(zhuǎn)化成其鹽或從它的鹽中將酸游離出來。

2、權(quán)利要求1的方法，包括通式Ⅱ的化合物和通式Ⅲ的哌嗪衍生物在有機(jī)溶劑存在下的反應(yīng)，該有機(jī)溶劑最好是酰胺、亞砜、酮、醇、醚或酯。

3、權(quán)利要求2的方法，包括用二甲基亞砜作有機(jī)溶劑。

4、權(quán)利要求1的方法，包括通式Ⅱ和Ⅲ的化合物在酸性結(jié)合劑存在下進(jìn)行反應(yīng)。

5、權(quán)利要求4的方法，包括用胺或過量的通式Ⅲ的化合物作酸性結(jié)合劑。

6、權(quán)利要求1的方法，包括在酸性介質(zhì)中進(jìn)行水解。

7、權(quán)利要求6的方法，包括以有機(jī)或無機(jī)酸為酸進(jìn)行反應(yīng)，這些酸最好是鹽酸、硫酸或乙酸。

8、權(quán)利要求1的方法，包括在堿性介質(zhì)中進(jìn)行水解。

9、權(quán)利要求8的方法，包括以堿金屬氫氧化物、堿土金屬氫氧化物或有機(jī)堿為堿，最好是三乙胺水溶液。

10、通式Ⅳ的化合物

（其中R代表哌嗪基、4-甲基-哌嗪基、或4-乙基-哌嗪基，R¹和R²代表鹵素、被鹵素任意取代的含2到6個碳原子的脂肪酰氧基、或含7到11個碳原子的芳香酰氧基）。