[其他]取代吡唑的合成方法

無效

• 申請號: 88101833
• 申請日: 1988-03-30
• 公開（公告）號: CN88101833A
• 公開（公告）日: 1988-10-19
• 發明（設計）人: 詹姆斯·阿伯拉罕·愛金斯;詹姆斯·理查德·貝克;陶維柄
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼,曹恒興

1、制備式(Ⅰ)的1-叔烷基-5-氰基-1H-吡唑-4-羧酸酯的方法：

式中：

R是C₁-C₆烷基；R¹是C₁-C₄烷基；R²和R³分別是C₁-C₃烷基，或是當它們和與之相接的碳原子組合形成C₅-C₆環烷基，

該方法包括在強酸和含強吸電子基團溶劑存在下，

的3(5)-氰基-1H-吡唑-4-羧酸酯與C₄-C₁₁烯烴或C₁-C₄烷基在1位取代的C₅-C₆環烯烴進行反應。

2、根據權利要求1所述方法，其中使用C₄-C₈烯烴，或由C₁-C₄烷基在1位取代的C₅-C₆環烯烴來制備式（Ⅰ）的化合物，式中R是C₁-C₆烷基;R¹是C₁-C₄烷基;以及R²和R³分別是C₁-C₃烷基，或是當它們和與之相接的碳原子組合形成C₅-C₆環烷基;但前提是當R²和R³分別是C₁-C₃烷基時，在R¹、R²和R³中所含碳原子的總數須C₃-C₇。

3、根據權利要求2所述方法，其中使用式的C₄-C₈烯烴或由C₁-C₄烷基在1位取代的C₅-C₆環烯烴，其中，當烯烴是C₄-C₈烯烴時，R¹和R²的定義同上，并且R⁴是CH₂、CH-CH₃、CH-CH₂-CH₃或C-（CH₃）₂，但前提是R¹、R²和R⁴中所含碳原子總數是C₃-C₇;當烯烴是由C₁-C₄烷基在1位取代的C₅-C₆環烯烴時，R¹的定義同上，并且R²和R⁴當同它們相連接的碳原子組合時，可形成環烯烴。

4、根據權利要求2或3所述方法，其中使用異丁烯（2-甲基-1-丙烯）、2-甲基-1-戊烯、3-乙基-2-戊烯或1-甲基-1-環戊烯作為C₄-C₈烯烴或C₅-C₆的取代環烯烴，分別制備由叔丁基、1，1-二甲基丁基、1，1-二乙基丙基和1-甲基環戊基在1位烷基化的吡唑。

5、根據權利要求4所述方法，其中使用異丁烯（2-甲基-1-丙烯）作為C₄-C₈烯烴，制備1-叔丁基吡唑。

6、根據權利要求1至5之一所述方法，其中使用3（5）-氰基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯。

7、根據權利要求1至6之一所述方法，其中使用對甲苯磺酸作為強酸。

8、根據權利要求1至6之一所述方法，其中使用硫酸作為強酸。

9、根據權利要求1至8之一所述方法，其中使用乙腈作為溶劑。

10、一種制備下式化合物的方法，

該方法是將按權利要求1至9之一所述方法制備的式（Ⅰ）化合物與甲胺反應。