[其他]抗心律不齊藥

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 88101782
• 申請日: 1988-03-25
• 公開（公告）號: CN88101782A
• 公開（公告）日: 1988-11-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 彼得·愛德華·克羅斯;約翰·埃德蒙·阿羅史密斯
• 申請（專利權(quán)）人: 菲澤有限公司
• 主分類號: C07D223/16
• 分類號: C07D223/16;A61K31/55
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

1、制備式(I′)化合物或其藥物上可接受的鹽的方法，其特征在于：用C₁-C₄烷磺酰氯或C₁-C₄烷磺酰溴，或C₁-C₄烷磺酸酐，?；?Ⅱ)化合物，繼該方法之后，任意地將(I′)產(chǎn)物轉(zhuǎn)化成藥物上可接受的鹽，式(I′)為：

式中：R¹是氫，C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基；

R²和R³相同，為C₁-C₄烷基；

X是0，或直接連鍵；

式(Ⅱ)為：

式中X和R¹如前所述。

2、權(quán)利要求1所述方法，其特征在于該方法在酸受體存在下進(jìn)行。

3、權(quán)利要求2所述方法，其特征在于所說酸受體是吡啶，N-甲基嗎啉，三乙胺，碳酸鉀或碳酸氫鈉。

4、前述權(quán)利要求中任一權(quán)項所述方法，其特征在于用甲磺酰氯或甲磺酸酐進(jìn)行該反應(yīng)。

5、權(quán)利要求4所述方法，其特征在于：由7-氨基-3-（2-〔4-氨基苯氧基〕乙基）-1，2，4，5-四氫-3H-3-苯并吖庚因與甲磺酰氯或甲磺酸酐反應(yīng)，制得7-甲磺酰胺基-3-（2-〔4-甲磺酰胺基苯氧基〕乙基）-1，2，4，5-四氫-3H-3-苯并吖庚因。

6、制備具有式（Ⅰ″）化合物或其藥物上可接受的鹽的方法;其特征在于由式（Ⅲ）化合物與式（a）化合物反應(yīng)，繼之任意地將式（Ⅰ″）產(chǎn)物轉(zhuǎn)化成藥物上可接受的鹽，式（Ⅰ″）為：

式中：R¹是H，C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基;

R²和R³彼此相同或不同，各自為C₁-C₄烷基;

X是0或直接連鍵;

式（Ⅲ）為：

其中R²如前所述，

式（a）為：

其中R¹，R³和X如前所述，Q是離去基團(tuán)。

7、權(quán)利要求6所述方法，其特征在于所說離去基團(tuán)是氯，溴，碘，甲磺酰氧基，苯甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。

8、權(quán)利要求6或7所述方法，其特征在于該方法在酸受體存在下進(jìn)行。

9、權(quán)利要求8所述方法，其特征在于所說酸受體是三乙胺。

10、前述權(quán)利要求中任一權(quán)項所述方法，其特征在于R¹是H，甲基或甲氧基，并且R²和R³是甲基。

11、制備藥用組合物的方法，其特征在于：分別將權(quán)利要求1和6所述式（Ⅰ′）或（Ⅰ″）化合物，或其藥物上可接受的鹽與藥物上可接受的稀釋劑或載體混合。