[其他]4，5-二氫-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺衍生物及其除草組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 88101740
• 申請日: 1988-03-26
• 公開（公告）號: CN88101740A
• 公開（公告）日: 1988-10-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 志田隆文;久保田芳和;一之瀨功;渡邊武雄;山崎詞朗;新川博惠
• 申請（專利權(quán)）人: 吳羽化學(xué)工業(yè)株式會社
• 主分類號: C07D249/10
• 分類號: C07D249/10;A01N43/653
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部
• 代理人: 樊衛(wèi)民

1、通式(Ⅰ)的4，5-二氫-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺衍生物，

式中R為含有1～10個碳原子的直鏈烷基，其上可以不帶取代基或取代有1～19個氟原子，或含有3～10個碳原子的支鏈烷基，其上可以不帶取代基或取代有1～19個氟原子；X¹為氫原子，或含有1～3個碳原子的烷基；X²代表氫原子，囟原子或含有1～3個碳原子的烷基；Y¹為氫原子或氟原子；Y²為氫原子或氟原子。

2、根據(jù)權(quán)項要求1的衍生物，其通式（Ⅰ）如下：

式中R為含有3～6個碳原子的直鏈烷基，其上可以不帶取代基或取代有3～12個氟原子，或含有3～6個碳原子的支鏈烷基，其上可以不帶取代基或取代有3～12個氟原子;X¹為囟原子或含有1～3個碳原子的烷基;X²為氫原子，囟原子或含有1～3個碳原子的烷基;Y¹為氫原子或氟原子;Y²為氫原子或氟原子。

3、根據(jù)權(quán)項要求1的衍生物，其通式（Ⅰ）如下：

式中R代表含有3或4個碳原子的直鏈烷基，其上取代有5～7個氟原子;X¹為氯原子或甲基;X²、Y¹和Y²分別代表氫原子。

4、根據(jù)權(quán)項要求3的衍生物為1-[4-氯-3-[（2，2，3，3，3-五氟丙氧基）甲基]苯基]-4，5-二氫-5-苯基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺。

5、根據(jù)權(quán)項要求3的衍生物為1-[4-甲基-3-[（2，2，3，3，3-五氟丙氧基）甲基]苯基]-4，5-二氫-5-苯基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺。

6、根據(jù)權(quán)項要求3的衍生物為1-[4-氯-3-[（2，2，3，3，3-七氟丁氧基）甲基]苯基]-4，5-二氫-5-苯基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺。

7、含有有效除草劑量的通式（Ⅰ）的4，5-二氫-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺衍生物，作為有效成分以及除草上可接受的載體和/或助劑的除草組合物，

式中R代表含有1～10個碳原子的直鏈烷基，其上可以不帶取代基或取代有1～19個氟原子，或含有3～10個碳原子的支鏈烷基，其上可以不帶取代基或取代有1～19個氟原子;X¹為囟原子或含有1～3個碳原子的烷基;X²為氫原子，囟原子或含有1～3個碳原子的烷基;Y¹代表氫原子或氟原子;Y²代表氫原子或氟原子。

8、制備通式（Ⅰ）的4，5-二氫-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺衍生物的方法，

式中R代表含有1～10個碳原子的直鏈烷基，其上可以不帶取代基，或取代有1～19個氟原子，或含有3～10個碳原子的支鏈烷基，其上可以不帶取代基，或取代有1～19個氟原子;X¹為囟原子或含有1～3個碳原子的烷基;X²為氫原子，囟原子或含有1～3個碳原子的烷基;Y¹為氫原子或氟原子;Y²為氫原子或氟原子，

該制法包括通式（Ⅱ）的草酰胺衍生物與通式（Ⅲ）的苯甲醛衍生物在酸性催化劑存在下進(jìn)行脫水-縮合反應(yīng)，

式中R、X¹、X²如上所述，

式中Y¹和Y²如上所述。

9、根據(jù)權(quán)項要求8的制備方法，其中所說的通式（Ⅱ）的草酰胺衍生物按以下方法制得：

（a）通式（Ⅳ）的3-硝基氯化芐衍生物與通式（Ⅴ）ROH的化合物（R的定義如同權(quán)項要求8），在氯化氫接受體存在下反應(yīng)生成通式（Ⅵ）的硝基苯衍生物，

式中X¹、X²如權(quán)項要求8所定義，

式中R、X¹、X²如權(quán)項要求8所定義，

（b）將所說的硝基苯衍生物還原成通式（Ⅶ）的苯胺衍生物，

式中R、X¹和X²如權(quán)項要求8所定義，

（c）重氮化苯胺衍生物，得到通式（Ⅷ）的重氮鹽，

式中R、X¹和X²如權(quán)項要求8所定義，

（d）重氮鹽與通式（Ⅸ）的2-氯乙酰醋酸酯反應(yīng)生成通式（Ⅹ）的氯代（芳基亞肼基）醋酸酯，

式中R、X¹和X²如權(quán)項要求8所定義，

（e）氯代（芳基亞肼基）醋酸酯與氨反應(yīng)。