[其他]雜環基-2-丙炔-1-胺

無效

• 申請號: 88101039
• 申請日: 1988-02-26
• 公開（公告）號: CN88101039A
• 公開（公告）日: 1988-10-05
• 發明（設計）人: 巴加爾·索馬斯·M;克里默·勞倫斯·C;麥克卡思·詹姆斯·R
• 申請（專利權）人: 默里爾多藥物公司
• 主分類號: C07D333/20
• 分類號: C07D333/20;C07D307/52;A61K31/38;A61K31/34
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 齊曉惠

1、制備如下通式化合物及其可供藥用的酸加成鹽的一種方法

雜環基-C≡C-CH₂-NH₂

上式中雜環基為2或3-噻吩基，也可為2或3-呋喃基，每個雜環基環都可任意地被1～3個基團所取代，這些基團選自1到約6個碳原子的低級烷基，1到約6個碳原子的烷氧基，1到約6個碳原子的硫氧基、氟、溴、氯羧酸和羥甲基，該法包括將下式化合物

雜環基-C≡C-CH₂OSO₂CH₃

與鄰苯二甲酰亞胺鉀反應，然后將所得的鄰苯二甲酰亞胺保護的胺基用脫保護基處理。

2、根據權利要求1的方法，其中化合物的雜環基為2-或3-噻吩基，可用權利要求1的方法制備成供藥用的酸加成鹽。

3、根據權利要求1的方法，其中化合物的雜環基為2或3-呋喃基，可用權利要求1的方法制備成供藥用的酸加成鹽。

4、根據權利要求2的方法，其中化合物是3-（2-噻吩基）-2-丙炔-1-胺，可用權利要求1的方法制備成供藥用的酸加成鹽。

5、根據權利要求2的方法，其中化合物的雜環基為3-噻吩基，可用權利要求1的方法制備成供藥用的酸加成鹽。

6、根據權利要求3的方法，其中化合物的雜環基是2-呋喃基，可用權利要求1的方法制備成供藥用的酸加成鹽。

7、根據權利要求3的方法，其中化合物的雜環基是3-呋喃基，可用權利要求1的方法制備成供藥用的酸加成鹽。

8、根據權利要求1的方法，其中化合物的雜環基為取代的2-或3-噻吩基，可用權利要求1的方法制備成供藥用的酸加成鹽。

9、根據權利要求8的方法，其中化合物的雜環基被氯、溴、氟、甲基或甲硫基單取代。

10、根據權利要求9的方法，其中化合物的取代是發生在雜環的5位上，可用權利要求1的方法制備成供藥用的酸加成鹽。

11、根據權利要求1的方法，其中化合物的單取代基是氯、氟或溴，可用權利要求1的方法制備成供藥用的酸加成鹽。

12、根據權利要求1的方法，其中化合物的雜環基為取代的2-或3-呋喃基，可用權利要求1的方法制備成供藥用的酸加成鹽。

13、根據權利要求12的方法，其中化合物的雜環基被氯、溴、氟、甲基或甲硫基單取代。

14、根據權利要求12的方法，其中化合物的單取代是發生在雜環的5位上并且可用權利要求1的方法制備成供藥用的酸加成鹽。

15、根據權利要求13的方法，其中化合物的單取代基是氯、氟或溴，可用權利要求1的方法制備成供藥用的酸加成鹽。