[其他]芳香基哌嗪基-亞烷基苯基-雜環(huán)化合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 88100986
• 申請日: 1988-02-15
• 公開（公告）號: CN88100986A
• 公開（公告）日: 1988-09-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 約翰·亞當(dāng)斯·洛
• 申請（專利權(quán)）人: 美國輝瑞有限公司
• 主分類號: C07D277/38
• 分類號: C07D277/38;C07D277/34;C07D77/22;C07D417/12;A61K31/495
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、一種制備下式化合物或它的藥物上可接受的酸加成鹽的方法，該化合物的結(jié)構(gòu)式為：

式中：

Ar是苯基或3-三氟甲基苯基；3-氰基吡啶基；萘基，或者是含有一個(gè)氮、氧或硫或兩個(gè)氮的五元或六元芳香雜環(huán)，在所說的含兩個(gè)氮的雜環(huán)中，其中有一個(gè)氮可以用氧或硫代替，或者所說的雜環(huán)與苯并合；所說的各個(gè)萘基、雜環(huán)或苯并雜環(huán)可以任意地由一個(gè)氟，氯，或三氟甲基取代，就所說的萘基或苯并雜環(huán)而言，該取代反應(yīng)發(fā)生在與哌嗪基不相接的環(huán)上；

n是2，3，或4，

R是氫或(C₁-C₃)烷基；

X是氮，氧或硫，并且

2-Y是-CH，C-OH，C-SH，C-NH₂，C-(C₁-C₃)烷基，C-(C₁-C₄)烷基氨基或N，其前提是當(dāng)Z-Y是氮時(shí)，X不是氧，該方法的特征在于：式Ⅱ哌嗪與式Ⅲ化合物反應(yīng)，式Ⅱ?yàn)椋?/p>

式中Hal是氟，氯，溴，或碘，而Ar，R，X，Z-Y定義如前所述。

2、按權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于n是2，R是氫。

3、按權(quán)利要求1或2所述方法，其特征在于Ar是萘基或與苯并合的五元或六元芳香雜環(huán)。

4、按權(quán)利要求1或3所述方法，其特征在于X是硫，Z-Y是C-NH₂。

5、按權(quán)利要求3所述方法，其特征在于Ar是苯并異噻唑基。

6、按權(quán)利要求1至3所述方法，其中Ar是與苯并合的五元或六元芳香雜環(huán)，所說的苯并環(huán)由氟，氯或三氟甲基中的一個(gè)基團(tuán)取代。

7、按權(quán)利要求1所述方法，其特征在于：當(dāng)X是氮、Z-Y是氮時(shí)，Hal是碘。