[其他]芳香基哌嗪基-亞烷基苯基-雜環化合物

無效

• 申請號: 88100986
• 申請日: 1988-02-15
• 公開（公告）號: CN88100986A
• 公開（公告）日: 1988-09-21
• 發明（設計）人: 約翰·亞當斯·洛
• 申請（專利權）人: 美國輝瑞有限公司
• 主分類號: C07D277/38
• 分類號: C07D277/38;C07D277/34;C07D77/22;C07D417/12;A61K31/495
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、一種制備下式化合物或它的藥物上可接受的酸加成鹽的方法，該化合物的結構式為：

式中：

Ar是苯基或3-三氟甲基苯基；3-氰基吡啶基；萘基，或者是含有一個氮、氧或硫或兩個氮的五元或六元芳香雜環，在所說的含兩個氮的雜環中，其中有一個氮可以用氧或硫代替，或者所說的雜環與苯并合；所說的各個萘基、雜環或苯并雜環可以任意地由一個氟，氯，或三氟甲基取代，就所說的萘基或苯并雜環而言，該取代反應發生在與哌嗪基不相接的環上；

n是2，3，或4，

R是氫或(C₁-C₃)烷基；

X是氮，氧或硫，并且

2-Y是-CH，C-OH，C-SH，C-NH₂，C-(C₁-C₃)烷基，C-(C₁-C₄)烷基氨基或N，其前提是當Z-Y是氮時，X不是氧，該方法的特征在于：式Ⅱ哌嗪與式Ⅲ化合物反應，式Ⅱ為：

式中Hal是氟，氯，溴，或碘，而Ar，R，X，Z-Y定義如前所述。

2、按權利要求1所述的方法，其特征在于n是2，R是氫。

3、按權利要求1或2所述方法，其特征在于Ar是萘基或與苯并合的五元或六元芳香雜環。

4、按權利要求1或3所述方法，其特征在于X是硫，Z-Y是C-NH₂。

5、按權利要求3所述方法，其特征在于Ar是苯并異噻唑基。

6、按權利要求1至3所述方法，其中Ar是與苯并合的五元或六元芳香雜環，所說的苯并環由氟，氯或三氟甲基中的一個基團取代。

7、按權利要求1所述方法，其特征在于：當X是氮、Z-Y是氮時，Hal是碘。