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[其他]4-乙酰氧基-3-羥乙基氮雜環丁-2-酮衍生物的制備方法無效

專利信息
申請號: 88100764 申請日: 1988-02-15
公開(公告)號: CN88100764A 公開(公告)日: 1988-08-31
發明(設計)人: 佐田功;菅和憲;上山升;松本慎吾;大橋武久;渡邊清 申請(專利權)人: 鐘淵化學工業株式會社
主分類號: C07D205/08 分類號: C07D205/08
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 唐躍
地址: 日本*** 國省代碼: 暫無信息
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摘要:
搜索關鍵詞: 乙酰 乙基 氮雜環丁 衍生物 制備 方法
【權利要求書】:

1、一個通式為(Ⅱ)的4-乙酰氧基-3-羥乙基氮雜環丁-2-酮衍生物的制備方法:

式中R1為羥基的保護基該方法將通式為(Ⅰ)的β-內酰胺化合物在堿和催化劑存在下,與乙酸酐反應。

式中R1如上定義,R2、R3和R4相同或不同,為含有1到6個碳原子的低級烷基或芳烷基。催化劑選自有機強酸、無機酸、路易斯酸、通式為(Ⅳ)的酰囟化合物、通式為(Ⅴ)的磺酰囟化合物以及通式為(Ⅵ)的化合物。

式中R8為烷基、芳烷基或苯基,X為囟素原子。

式中R9為烷基、芳烷基或苯基,X為囟素原子。

式中R10為含有1到6個碳原子的低級烷基或苯基,X1為囟素原子或三氟甲磺酰氧基,n為1到4的整數。

2、權利要求1中的方法,其中R1為通式(Ⅲ)

中的基團,式中R5、R6和R7相同或不同,各為一含有1到6個碳原子的低級烷基,并且R5、R6和R7不都是一個碳原子。

3、權利要求1中的方法,其中R1為叔丁基二甲基硅基。

4、權利要求1中的方法,其中R1為異丙基二甲基硅基。

5、權利要求1中的方法,其中R1為二甲基-(1,1,2-三甲基丙基)硅基。

6、權利要求1中的方法,其中R1為二甲基-(1,2-二甲基丙基)硅基。

7、權利要求1中的方法,其中R2、R3和R4相同,并且均為甲基。

8、權利要求1中的方法,其中所提到的有機強酸為有機磺酸。

9、權利要求8中的方法,其中所提到的有機磺酸為對甲苯磺酸或三氟甲磺酸。

10、權利要求1中的方法,其中所提到的有機強酸為三氟乙酸。

11、權利要求1中的方法,其中所提到的有機強酸為三氯乙酸。

12、權利要求1中的方法,其中所提到的無機酸為氯化氫或磷酸。

13、權利要求1中的方法,其中所提到的路易斯酸為三氟化硼或三氯化硼。

14、權利要求1中的方法,其中所提到的酰囟化物為乙酰氯。

15、權利要求1中的方法,其中所提到的磺酰囟化物為對甲苯磺酰氯。

16、權利要求1中的方法,其中所提到的通式為(Ⅵ)的化合物是三甲基氯硅烷。

17、權利要求1中的方法,其中所提到的通式為(Ⅵ)的化合物是三甲基碘硅烷。

18、權利要求1中的方法,其中所提到的通式為(Ⅵ)的化合物是三甲基硅基三氟甲磺酸酯。

19、權利要求1中的方法,其中所提到的堿為吡啶。

20、權利要求1中的方法,其中所提到的堿為甲基吡啶。

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