[其他]4-乙酰氧基-3-羥乙基氮雜環丁-2-酮衍生物的制備方法無效
| 申請號: | 88100764 | 申請日: | 1988-02-15 |
| 公開(公告)號: | CN88100764A | 公開(公告)日: | 1988-08-31 |
| 發明(設計)人: | 佐田功;菅和憲;上山升;松本慎吾;大橋武久;渡邊清 | 申請(專利權)人: | 鐘淵化學工業株式會社 |
| 主分類號: | C07D205/08 | 分類號: | C07D205/08 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 唐躍 |
| 地址: | 日本*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 乙酰 乙基 氮雜環丁 衍生物 制備 方法 | ||
1、一個通式為(Ⅱ)的4-乙酰氧基-3-羥乙基氮雜環丁-2-酮衍生物的制備方法:
式中R1為羥基的保護基該方法將通式為(Ⅰ)的β-內酰胺化合物在堿和催化劑存在下,與乙酸酐反應。
式中R1如上定義,R2、R3和R4相同或不同,為含有1到6個碳原子的低級烷基或芳烷基。催化劑選自有機強酸、無機酸、路易斯酸、通式為(Ⅳ)的酰囟化合物、通式為(Ⅴ)的磺酰囟化合物以及通式為(Ⅵ)的化合物。
式中R8為烷基、芳烷基或苯基,X為囟素原子。
式中R9為烷基、芳烷基或苯基,X為囟素原子。
式中R10為含有1到6個碳原子的低級烷基或苯基,X1為囟素原子或三氟甲磺酰氧基,n為1到4的整數。
2、權利要求1中的方法,其中R1為通式(Ⅲ)
中的基團,式中R5、R6和R7相同或不同,各為一含有1到6個碳原子的低級烷基,并且R5、R6和R7不都是一個碳原子。
3、權利要求1中的方法,其中R1為叔丁基二甲基硅基。
4、權利要求1中的方法,其中R1為異丙基二甲基硅基。
5、權利要求1中的方法,其中R1為二甲基-(1,1,2-三甲基丙基)硅基。
6、權利要求1中的方法,其中R1為二甲基-(1,2-二甲基丙基)硅基。
7、權利要求1中的方法,其中R2、R3和R4相同,并且均為甲基。
8、權利要求1中的方法,其中所提到的有機強酸為有機磺酸。
9、權利要求8中的方法,其中所提到的有機磺酸為對甲苯磺酸或三氟甲磺酸。
10、權利要求1中的方法,其中所提到的有機強酸為三氟乙酸。
11、權利要求1中的方法,其中所提到的有機強酸為三氯乙酸。
12、權利要求1中的方法,其中所提到的無機酸為氯化氫或磷酸。
13、權利要求1中的方法,其中所提到的路易斯酸為三氟化硼或三氯化硼。
14、權利要求1中的方法,其中所提到的酰囟化物為乙酰氯。
15、權利要求1中的方法,其中所提到的磺酰囟化物為對甲苯磺酰氯。
16、權利要求1中的方法,其中所提到的通式為(Ⅵ)的化合物是三甲基氯硅烷。
17、權利要求1中的方法,其中所提到的通式為(Ⅵ)的化合物是三甲基碘硅烷。
18、權利要求1中的方法,其中所提到的通式為(Ⅵ)的化合物是三甲基硅基三氟甲磺酸酯。
19、權利要求1中的方法,其中所提到的堿為吡啶。
20、權利要求1中的方法,其中所提到的堿為甲基吡啶。
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