[其他]體內光動力作用抗癌免疫合成劑

無效

• 申請號: 88100621
• 申請日: 1988-02-12
• 公開（公告）號: CN88100621A
• 公開（公告）日: 1988-09-07
• 發明（設計）人: 董國臣
• 申請（專利權）人: 董國臣
• 主分類號: A61K39/395
• 分類號: A61K39/395;A61K45/05
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1、一種由發光劑、光敏劑、單克隆抗體和絡合劑組成的體內光動力作用抗癌免疫合成劑其特征在于：免疫發光劑是由絡合劑二乙烯三胺五乙酸三鈉鈣(CaNa₃DTPA)與發光劑(I¹²⁵ZnS·Cu)形成絡合物偶聯在單克隆抗體上作為體內光源，免疫光敏劑是由血卟啉衍生物(HPD)或脫鎂葉綠酸a通過絡合劑二乙烯三胺五乙酸三鈉鈣(CaNa₃DTPA)或異型雙功能連接物與單克隆抗體結合，分別由靜脈注入體內的兩步法合成光動力作用，或將發光劑、光敏劑通過絡合劑二乙烯三胺五乙酸三鈉鈣(CaNa₃DTPA)與單克隆抗體的結合物一次由靜脈注入體內的一步法合成光動力作用。

2、根據權利要求1所述的免疫發光劑其特征在于，它是一種用短半衰期放射性同位素為能源的光致發光劑，其同位素半衰期在3～16天，如I¹²⁵、³²P等，每克發光劑發光強度大于0.5燭光/平方米。

3、根據權利要求1所述的免疫發光劑其特征在于，發光劑的粒度在5微米以下，發射光的顏色和波長由添加劑選定，其發光色可為黃、綠、橙、紅、主波長在400～640毫微米，如結合錳能發出紅光，主波長620～640毫微米。

4、根據權利要求1所述的免疫發光劑的絡合劑其特征在于，絡合劑為二乙烯三胺五乙酸三鈉鈣（CaNa₃DTPA）與發光劑的結合常數為10²³，其絡合物可與血卟啉衍生物（HpD）或單克隆抗體等結合，對鋅、銅穩定常數（logK）大于18。

5、根據權利要求1所述的一步法合成光動力作用其特征在于，血啉衍生物或脫鎂葉綠酸a與單克隆抗體和發光劑結合物的連接可通過絡合劑二乙烯三胺五乙酸三鈉鈣附載在同一個單克隆抗體上，實現在體內一步法合成光動力作用。

6、根據權利要求1所述的兩步法合成光動力作用其特征在于，血啉衍生物或脫鎂葉綠酸a和發光劑分別通過絡合劑二乙烯三胺五乙酸三鈉鈣與單克隆抗體結合，結合物分別靜脈注入體內兩步法合成光動力作用。

7、根據權利要求1所述的作為載體的單克隆抗體其特征在于，選用擴散性質好，便于發光劑與光敏劑釋放到血管外靶子上的較小的IgG的F（ab′）₂或Fab片斷為載體。