[其他]新型聚胺衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 88100500
• 申請日: 1988-02-03
• 公開（公告）號: CN88100500A
• 公開（公告）日: 1988-09-07
• 發(fā)明（設計）人: 斯蒂莫里克·戴維·M;比通蒂·阿蘭·J;愛德華·米歇爾·L;麥肯·彼得·P;斯約爾德斯馬·阿爾伯特
• 申請（專利權）人: 默里爾多藥物公司
• 主分類號: C07C87/20
• 分類號: C07C87/20;C07C87/28;A61K31/13
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部
• 代理人: 王杰

1、一種下式示的化合物及其藥用鹽：

RHN(CH₂)nNH(CH₂)mNH(CH₂)nR其中n為整數(shù)2-6，m為整數(shù)3-12，R為C_1-6飽和或不飽和烴基或-(CH₂)x-(Ar)-X這里的X=0，1或2，Ar為苯基或萘基，而X為H，C_1-6烷氧基，鹵素，C_1-4烷基，-S-(O)xR₁為C_1-6烷基。

2、按照權利要求1所述的化合物，其中m為整數(shù)6-9。

3、按照權利要求2所述的化合物，其中n＝3。

4、按照權利要求2所述的化合物，其中R為芐基。

5、按照權利要求2所述的化合物，其中R為苯基。

6、按照權利要求2所述的化合物，其中R為苯乙基。

7、權利要求2所述的化合物，為雙一芐基-3-7-3。

8、權利要求2所述的化合物，為雙一芐基-3-6-3。

9、權利要求2所述的化合物，為雙一芐基-3-8-3。

10、一種治療原生動物傳染病的方法，其中包括使用可其劑量達到治療效果的權利要求1所述的化合物。

11、按照權利要求10所述的方法，其中可采用借助于與氨酸脫羧酶抑制劑或精氨酸脫羧酶抑制劑而進行的聯(lián)合療法。

12、按照權利要求10所述的方法，其中引起傳染的原生動物種類包括瘧原蟲屬，錐蟲屬，salivaria和stercoraria，利什曼原蟲屬，毛滴蟲屬，貝巴蟲屬，弓形體屬和秦（累爾）氐梨漿蟲屬。

13、按照權利要求12所述的方法，其中采用鳥氨酸脫羧酶抑制劑或精氨酸脫羧酶抑制劑進行聯(lián)合治療。

14、按照權利要求12所述的方法，其中宿主所患的原生動物感染為瘧疾。

15、按照權利要求12所述的方法，其中宿主所患的原生動物感染為恰加斯（南美洲錐蟲）病。

16、按照權利要求14所述的方法，其中聯(lián)合療法利用了α-二氟甲基鳥氨酸。

17、按照權利要求15所述的方法，其中聯(lián)合療法利用了α-二氟甲基精氨酸。

18、按照權利要求16所述的方法，其中聚胺為N，N′-雙〔3-（苯甲基）氨基〕丙基〕-1，7-庚二胺。

19、按照權利要求16所述的方法，其中聚胺為N，N′-雙〔〔（苯甲基）氨基〕丙基〕-1，6-己二胺。

20、一種制備下式化合物及其鹽類的方法，

RHN（CH₂）nNH（CH₂）mNH（CH₂）nNHR式中n為整數(shù)2-6，m為整數(shù)3-12，R為C₁-C₆飽和或不飽和烴基或-（CH₂）x-（Ar）-X，此處X＝0，1或2，Ar為苯基或萘基，而X為H，C₁-C₆烷氧基，鹵素，C₁-C₄烷基，-S（O）xR₁（R₁為C₁-C₆烷基），若n＝2而m＝6或10，則R不能為苯甲基，該方法包括：

（a）用適宜的鹵代芳烷，鹵代烷，芳基鹵，或芳烷基使適宜的叔胺發(fā)生N-末端烷基化，或

（b）用適宜的醛使適宜的二氰基叔胺發(fā)生N-末端還原烷基化反應，或

（c）用適宜的烷氧基化的氨基使適宜的二胺發(fā)生N-末端烷基化反應，或

（d）用適宜的二烷氧基化的二氨基使適宜的胺發(fā)生N-末端烷基化反應，或

（e）用適宜的二鹵代烷使適宜的二胺發(fā)生N-末端烷基化反應。

21、按照權利要求2）所述的方法，其中所制備的化合物為N，N′-雙〔3-〔（苯甲基）氨基〕丙基〕-1，7-庚二胺。