[其他]烷基褪黑激素

無效

• 申請號: 88100478
• 申請日: 1988-02-01
• 公開（公告）號: CN88100478A
• 公開（公告）日: 1988-08-17
• 發明（設計）人: 邁克爾·愛德華·弗洛
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D209/14
• 分類號: C07D209/14
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 馬崇德,盧新華

1、具有結構式(Ⅰ)的化合物的制備方法，

其中：

R¹是H，C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基；

R²是C₁-C₄烷基；

R³是H；

R⁴是H，囟代乙酰基，C₁-C₅烷酰基，苯甲酰基，或被鹵素或C₁-C₄烷基取代的苯甲酰基；

R⁵和R⁶分別是H或鹵素；

R⁷是H或C₁-C₄烷基，

制備方法包括

a)將結構式為(Ⅱ)的中間體胺酰化，

得到具有其R⁴是H的結構式(Ⅰ)的化合物；或者

b)在強堿介質中，將R⁴是H的結構式為(Ⅰ)的化合物同結構式為R⁴X的酰鹵反應，以產生R⁴不是H的結構式為(Ⅰ)的化合物，R⁴X中的R⁴代表鹵代乙酰基、C₁-C₅烷酰基、苯甲酰基、或被鹵素或C₁-C₄烷基取代的苯甲酰基；而X則代表鹵素。

2、根據權利要求1的方法，其中R⁴是H，鹵代乙酰基、C₁-C₅烷酰基、苯甲酰基、或被鹵素或甲基取代的苯甲酰基。

3、根據權利要求2的方法，其中

R¹代表C₁-C₄烷基;

R²代表C₁-C₄烷基;

R³和R⁴是H;

R⁵和R⁶各自代表H或鹵素;

R⁷代表C₁-C₄烷基。

4、根據權利要求3的方法，其中

R¹代表C₁-C₄烷基;

R²代表甲基或乙基;

R³和R⁴代表H;

R⁵和R⁶各自代表H、F或Cl;

R⁷代表甲基。

5、根據權利要求4的方法制備結構式如下的化合物的方法。

即β-甲基-6，7-二氯褪黑激素。

6、根據權利要求4制備結構式如下的化合物的方法，

即β-甲基-褪黑激素。

7、按照權利要求4制備結構式如下的化合物的方法，

即β-甲基-6-氯褪黑激素。